[发明专利]结晶型态的恩替卡韦及其制备方法和其药物组合物及用途

权利要求书

1. 结晶型态的恩替卡韦具有如下通式(I)。

2. 根据权利要求1所述的结晶型态的恩替卡韦，其特征在于，其具有与X射线粉末晶体衍射图谱附图1基本相同的特征。

3. 根据权利要求1或2所述的结晶型态的恩替卡韦，其特征在于，其铜靶X射线粉末晶体衍射图在2θ为5.3±0.2°、15.6±0.2°、21.2±0.2°处有较强的衍射峰。

4. 根据权利要求1或2所述的结晶型态的恩替卡韦，其特征在于，结晶型态恩替卡韦为去溶剂化产物或含结晶水的产物。

5. 根据权利要求4所述的结晶型态的恩替卡韦，其特征在于，所述含结晶水的产物为含有1个结晶水的结晶型态恩替卡韦。

6. 一种制备结晶型态的恩替卡韦的方法，包括以下步骤：

(1)将恩替卡韦粗品在温度50～90℃下溶于恩替卡韦粗品与极性溶剂比值为1∶20～60(质量)的极性溶剂中，形成恩替卡韦溶液；

(2)降温至50℃以下，从所述恩替卡韦溶液中析出晶体；

(3)分离所述晶体，得到结晶型态的恩替卡韦。

7. 根据权利要求6所述的方法，其特征在于，所述极性溶剂为水和单元醇或低级酮的混合液，其中单元醇或低级酮与水的体积比为0～50％。

8. 根据权利要求7所述的方法，其特征在于，所述单元醇为C1-C4的单元醇，其中包括甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇。

9. 根据权利要求6或7所述的方法，其特征在于，所述的极性溶剂为水。

10. 根据权利要求7所述的方法，其特征在于，所述低级酮为丙酮、丁酮。

11. 一种药物组合物，其包含治疗有效量的如权利要求1所述的结晶型态的恩替卡韦和药学上可接受的载体。

12. 根据权利要求11所述的药物组合物，其特征在于，其是药剂学上可以接受的任何药物剂型，其中包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服溶液剂、注射剂。

13. 结晶型态的恩替卡韦在制备治疗乙型肝炎病毒感染的药物中的应用。