[发明专利]新的头孢菌素衍生物

权利要求书

1.通式(I)所示的化合物、其易水解的酯或其药学上可接受的盐：

其中，R¹为氢原子；1～6个碳原子的直链或支链的烷基，包括甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、戊基、新戊基、己基；被1～2个碳原子的烷基取代或未被取代的3～7个碳原子的环烷基或苯基，包括环丙基、环丁基、甲基环丙基、环戊基、2-甲基环丁基、3-甲基环丁基、乙基环丙基、环己基、2-甲基环戊基、3-甲基环戊基、2-乙基环丁基、3-乙基环丁基、环庚基、2-甲基-环己基、3-甲基-环己基、4-甲基-环己基、2-乙基环戊基、3-乙基环戊基、苯基、苄基；

R²为氢原子；1～6个碳原子的直链或支链的烷基，包括甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、戊基、新戊基、己基；被1～2个碳原子的烷基取代或未被取代的3～7个碳原子的环烷基或苯基，包括环丙基、环丁基、甲基环丙基、环戊基、2-甲基环丁基、3-甲基环丁基、乙基环丙基、环己基、2-甲基环戊基、3-甲基环戊基、2-乙基环丁基、3-乙基环丁基、环庚基、2-甲基-环己基、3-甲基-环己基、4-甲基-环己基、2-乙基环戊基、3-乙基环戊基、苯基、苄基；1～6个碳原子的直链或支链的烷基羧酸基，包括乙酸基、丙酸基、异丙酸基、丁酸基、异丁酸基、叔丁酸基、戊酸基、异戊酸基、己酸基、异己酸基、庚酸基；

R³为氢原子；1～4个碳原子的直链或支链的烷基，包括甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基；氨基保护基，包括甲酰基及其衍生物，乙酰基及其衍生物，苯甲酰基及有关衍生物，环状酰亚胺衍生物，氨基甲酸酯型衍生物，尿素型化合物，苄基衍生物、三苯甲基衍生物，烯丙基衍生物，二烷基磷酰基，亚磷酸二乙酯；

R⁴为氢原子；1～4个碳原子的直链或支链的烷基，包括甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基；羧基保护基，包括低级烷基酯，如甲酯、叔丁基酯，低级烯基酯，如乙烯基酯、烯丙基酯，低级烷基硫低级烷基酯，如甲硫基甲基酯，卤代低级烷基酯，如2，2，2-三氟乙基酯，被取代或者未被取代的芳烷基酯，如苄基酯、对硝基苄基酯、对甲氧基苄基酯等或甲硅烷基酯；

X为氮原子或m为0～6的整数；n为1～6的整数。

2.如权利要求1所述的化合物、其易水解的酯或其药学上可接受的盐：

其中，R¹为氢原子、1～4个碳原子的直链或支链的烷基，包括甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基；

R²为氢原子；1～4个碳原子的直链或支链的烷基，包括甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基；1～4个碳原子的直链或支链的烷基羧酸基，包括乙酸基、丙酸基、异丙酸基、丁酸基、异丁酸基、叔丁酸基；

R³为氢原子、氨基保护基；

R⁴为氢原子、羧基保护基；

X为氮原子或m为0～3的整数；n为1～3的整数。

3.如权利要求2所述的化合物、其易水解的酯或其药学上可接受的盐：

其中，R¹为甲基；R²为异丁酸基；R³为氢原子；R⁴为氢原子；X为m为0；n为1。

4.权利要求3所述的化合物的钠盐，即(6R，7R)-7-[2-[(2-氨基-1，3-噻唑-4-基)-[(异丙氧亚氨基)-2-羧酸]乙酰]胺基]-3-[(4-甲基-5-乙酸基-噻唑-2-基)硫甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸三钠盐。

5.权利要求1～4所述的任一化合物，其药学上可接受的盐为有机酸盐、无机酸盐、有机碱盐或无机碱盐，其中有机酸包括乙酸、三氟乙酸、甲磺酸、甲苯磺酸、马来酸、琥珀酸、酒石酸、柠檬酸、富马酸；无机酸包括盐酸、氢溴酸、硝酸、硫酸、磷酸；有机碱包括葡甲胺、氨基葡萄糖、精氨酸、赖氨酸、鸟氨酸、组氨酸；无机碱包括钠、钾、钡、钙、镁、锌、锂。

6.包括权利要求1～4所述的任一化合物、其易水解的酯或其药学上可接受的盐与一种或多种药用载体和/或稀释剂的药物组合物。