[发明专利]1－甲基碳青霉烯抗生素

权利要求书

1、通式(1)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其异构体、其水合物、及其酯或盐的水合物：

其中，R¹代表氢原子或羧基保护基；

R²代表氢原子或氨基保护基；

R³代表氢原子或低级烷基；

R⁴、R⁵分别独立的代表氢原子，低级烷基，或者R⁴、R⁵相连形成5-8元环；

R⁶代表氢原子，卤素原子，氰基，羟基，羧基，氨基，三氟甲基，氨基甲酰基，氨基磺酰基，被氨基、羟基、羧基取代或未被取代的低级烷基，低级烷氧基，低级烷基氨基磺酰基，低级烷基氨基甲酰基，低级烷基磺酰氨基，或者低级烷基酰氨基；

n代表1、2或者3。

2、如权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其异构体、其水合物、及其酯或盐的水合物：

R¹代表氢原子或羧基保护基；

R²代表氢原子或氨基保护基；

R³代表氢原子，甲基或乙基；

R⁴、R⁵分别独立的代表氢原子，甲基，乙基，或者R⁴、R⁵相连形成5-6元环；

R⁶代表氢原子，氟原子，氯原子，氰基，羟基，羧基，氨基，三氟甲基，氨基甲酰基，氨基磺酰基，低级烷基，低级烷氧基，甲基氨基甲酰基，甲磺酰氨基或者乙酰氨基；

n代表1或者2。

3、如权利要求2所述的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其异构体、其水合物、及其酯或盐的水合物：

其中，R¹代表氢原子；

R²代表氢原子；

R³代表氢原子或者甲基；

R⁴、R⁵分别独立的代表氢原子，甲基，乙基，或者R⁴、R⁵相连形成5元环；

R⁶代基代表氢原子，低级烷基；

n代表2。

4、如权利要求3所述的化合物，选自：

(4R，5S，6S)-3-[(2S，4S)-2-甲酰[2-(3，4-二甲氧基-苯-1-基)-N-甲基-乙氨基]-吡咯烷-4-基]硫基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮杂双环-[3，2，0]-2-烯-2-羧酸，或者

(4R，5S，6S)-3-[(2S，4S)-2-甲酰[4-(1，1-二酮基-硫代吗啉-4-基)甲基-苯基氨基]-吡咯烷-4-基]硫基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮杂双环-[3，2，0]-2-烯-2-羧酸，

及其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其异构体、其水合物、其酯或盐的水合物。

5、权利要求1～4所述的任一化合物，其药学上可接受的盐为有机酸盐、无机酸盐、有机碱盐或无机碱盐，其中有机酸包括乙酸、三氟乙酸、甲磺酸、甲苯磺酸、马来酸、琥珀酸、酒石酸、柠檬酸、富马酸；无机酸包括盐酸、氢溴酸、硝酸、硫酸、磷酸；有机碱包括葡甲胺、氨基葡萄糖；无机碱包括钠、钾、钡、钙、镁、锌、锂的碱性化合物。

6、权利要求1～4所述的任一化合物，其易水解的酯为可在生物体内水解成相应羧酸的酯。

7、包括权利要求1～4所述的任一化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其异构体、其水合物、或其酯或盐的水合物与一种或多种药用载体和/或稀释剂的药物组合物。

8、如权利要求7所述的药物组合物为药学上可接受的任一剂型。

9、如权利要求7所述的药物组合物含有权利要求1～4所述的任一化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其异构体、其水合物、或其酯或盐的水合物0.01g～10g作为必需的活性成分。

10、权利要求1～4所述的任一化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其异构体、其水合物、及其酯或盐的水合物在用于制备治疗和/或预防感染性疾病的药物中的应用。