[发明专利]一种治疗老年痴呆症的组方药物及制备方法

说明书

技术领域

本发明内容属于医药品的应用及制备技术领域，涉及一种用于治疗老年痴呆症的组方药物及其制备方法。

背景技术

老年痴呆症是指老年人群中由于发生慢性进行性的智力缺损、脑组织弥漫性萎缩和退行性改变而致的病症，以阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease，简称AD)与血管性痴呆(Vascular dementia，简称VD)最为多见，其主要临床表现为进行性记忆和认知功能损伤，且患者的早期症状多为记忆力减退，并由近事遗忘逐渐发展为近事及远事记忆均减退的症状。根据有关研究证明，老年痴呆症与胆碱能、单胺能、神经肽能等多种递质和调制物的功能障碍有关，其致病机理与关系有“胆碱能假说”，认为乙酰胆碱(ACH)、胆碱能神经元(cholinergicneurone)、胆碱敏感神经元(cholinoceptiveneurone)在中枢神经系统中分布广泛，胆碱敏感神经元有胆碱受体以接受ACH的作用，中枢胆碱受体分M型和N型，M型属多数，反应缓慢，N型反应快速灵敏。老年性痴呆症患者中枢胆碱能系统的病变主，近年来由于标记Ach和烟碱相继用于N受体研究，N受体在老年痴呆症中的研究日益受到人们的重视。胆碱能乙酰基转移酶(cholineacetyl-transferase CHAT)是人体乙酰胆碱(ACH)合成的关键酶，是胆碱能活性的重要标志。研究发现AD患者脑内从基底到皮层，CHAT活性明显降低，活性降低主要与皮层突触后神经元变性，导致基底神经节胆碱能神经元退行性变有关。乙酰胆碱酯酶(ACHE)是催化ACH水解的主要生物酶，新近研究证实老年痴呆症特别是AD患者脑内一方面正常神经元内ACHE活性降价(可能是ACHE缺乏的继发反应)，另一方面神经纤维缠结(NFT)和老年斑内游离于神经元之外的ACHE活性显著提高，它们可大量水解ACH，使皮质层ACH进一步降解。中枢胆碱能系统的作用以兴奋为主，直接影响中枢神经系统的功能，表现为患者早期记忆力减退。

目前，依据老年痴呆疾症的特征并针对中枢胆碱能神经在智能、记忆和识别等方面的生理作用特点以及AD疾病的成因，市场上相继推出的治疗药物有他克林、加兰他敏、依斯的明等胆碱酯酶抑制剂。临床还有使用M1胆碱受体激动剂，这一类药是比较新的药，而正在临床进行实验研究的药物有占喏美林、米诺美林等，这类药物主要作用是抑制脑内蛋白过度磷酸化，改善认知、识别、记忆功能并改善淀粉前体样蛋白的损伤，此外还有临床已经使用的还有吡拉西坦、茴拉西坦、吡硫醇，复合雌激素类等药物。但患者往往对某特定药物的反应有显著差别，这种反应的差别与以下因素有关：AD发病的阶段、痴呆的程度、脑功能损伤程度、遗传因素(散发型与家族型)和存在于个体间的反应差异，但也存在作用短暂及具有一定的不良反应等缺点。为此，寻找一种通过抑制β-AP的聚集和纤维形成、调节脑组织内NGF及受体水平，提高ChAT活性、改善脑组织、脑细胞的能量代谢能力、抑制脑细胞氧自由基的产生等多途径、多靶点、多受体的综合作用的天然药物已成为本领域研究者关注的热点。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术存在的的不足，提供一种处方明确、生物利用度及安全性高、药理作用突出的用于治疗老年痴呆症的组方药物。本发明的另一个目的是提供上述组方药物的制备方法，该制备方法具有工艺过程简单合理、制备周期短、生产成本低、提取物成分确定可控等优点。

本发明所述的组方药物是设计人根据多年对老年痴呆症的临床实践和研究基础上，辨证与辨病相结合，针对患者症候并通过对祖国中医药资源加以精选并采用先进的工艺而制得，方中的药物原料主要由银杏叶和丹参配伍组成，具有极好的活血通经、清心除烦的作用，在对老年痴呆症的治疗方面有着显著的效果。

构成本发明所述药物的重量份组成为：银杏叶3～4份，丹参1～2份。实际应用中，将上述两味重量份的药物原料经低温提取冷冻干燥后再加入适量药用辅料，可制成包括胶囊剂、软胶囊剂、片剂、颗粒剂、口服液、口腔崩解片、缓释胶囊、粉针剂、水针剂、大输液、滴丸剂、微丸剂等在内的药剂学允许剂型的各种药物制剂。本发明所述药物的组成成份中，用于制备药物制剂的药用辅料是指药学领域可以接受的载体，如常规的稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、润湿剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体和润滑剂等。