[发明专利]一种治疗肿瘤的注射用红藤四萜大环内酯酸钠复合剂及制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物制备技术领域，涉及一种以天然中草药为原料制成的可广泛用于各种肿瘤治疗的药物制剂及其制备方法。

背景技术

肿瘤、癌症系综合性的全身多功能障碍疾病，是因人体自身组织细胞发生再分化或变异形成的一类新细胞组织的病症。肿瘤细胞的代谢活动是非人体健康所需的代谢活动，它具有组织形态不固定化，代谢活动非模式化，肿瘤细胞在机体组织之间能够进行转移进入其他组织中，最终造成机体正常组织细胞代谢受阻，直至衰竭而死亡。肿瘤晚期病人由于瘤体增大或肿瘤转移，使病人疼痛异常，严重影响到肿瘤病人的生存质量，直至人体能量耗尽导致最终死亡。

近十多年肿瘤、癌症来已经成为严重危害人类健康的常见多发病。据有关的统计表明，目前世界上罹患肿瘤、癌症的患者每年要新增一千多万人，我国新增患者的人数则超过了160万人，并有逐年增加的趋势，其病死率在当今所有疾病中位居第一位，是危及人类生命的第一大恶性疾病，因此探讨新的有效治疗肿瘤、癌症的药物及方法便成为当前之重要课题。

目前西医治疗肿瘤、癌症的手段，除手术之外，尚有放疗、化疗及免役疗法等四种方式。其中手术无法解决肿瘤的转移和复发问题；放疗对人体正常化组织细胞机能破坏巨大，有时患者甚至会死于放疗；化疗药品是一种细胞毒，同样对人体正常组织细胞机能破坏巨大，而且易产生耐药性，其在化疗过程中往往一方面进行大量的杀死肿瘤细胞和正常细胞，另一方面又进行快速的补充高营养，使患者机体细胞始终处于极度疲劳，瘤体虽在短时间内可能明显缩小，但很快又会复发，以致患者生存质量(quality of life.QOL)明显下降，最终无法治疗；免疫治疗是一种通过提高人体免疫机能来达到治疗肿瘤、癌症目的的治疗手段，但它不具有直接杀死肿瘤细胞的作用。此外，尽管迄今临床上西医已有许多用于治疗肿瘤、癌症的药物，疗效比较确切，但愈后效果却不尽人意，且不谈毒副作用之大，仅成本昂贵和操作繁琐问题即为一般患者所无法忍受，还会引起诸多的不良反应。

多年来我国虽然也相继开发了一些治疗肿瘤方面的天然药品和中草药成药，但总体都是归属于肿瘤辅助性治疗剂，没有哪一种在临床方面是具有直接杀死肿瘤细胞的制剂，因此不能够单独作为肿瘤治疗性药品使用，必须要与手术、放化疗等方法合并使用。中药制备成静脉滴注或动脉介入给药方式，进行单独使用的用于治疗肿瘤、癌症的药品制剂迄今还没有正式的商品上市。中药针剂传统工艺技术是水煮醇沉，终端灭菌，易造成成分变化，影响制剂的稳定性和药品的重现性，疗效得不到保证。

发明内容

本发明的目的在于针对本领域现有技术存在的问题，通过发掘祖国丰富的中医药资源而提供一种给药途径为静脉滴注或动脉介入方式的广谱性治疗肿瘤的药物制剂——注射用红藤四萜大环内酯酸钠复合剂，该药物制剂具有直接杀死肿瘤细胞的作用，同时还具有能够增强患者细胞代谢、激活细胞的正常功能、调整人体的免疫功能、促使患者低下的免疫功能恢复正常以及增强机体的抗癌能力的功效。

本发明的另一目的在于提供一种用于制备上述治疗肿瘤的注射用复合剂的方法。

本发明所述注射用复合剂的制备方案是设计者根据祖国传统医学辨证施治思想以及现代医药学实验基础上通过悉心总结研制而获得的。基于肿瘤细胞的多基因特点和人体免疫系统的生理特征，本发明设计者精选出一些药效集中并易于为人体吸收的中药原料，依据中药各自特性，运用生物方法进行组方，进而制备出可切实有效治疗肿瘤的中药制剂，从而显著降低或消除此类病症对人类健康的威胁。

构成本发明所述注射用复合剂中有效成分的各原料组分及重量配比为：

红藤四萜大环内酯酸钠    1～2，

竹黄              100～200，

淫羊藿(仙灵脾)    100～200。

根据上述组分药物原料制成的注射用复合剂充分体现了祖国传统医学“正本清源”、“标本肩治”的辨证施治原则，方中各组分物的药理作用如下所述：

红藤四萜大环内酯酸钠：红藤四萜大环内酯酸钠的分子结构式为C₃₈H₄₆O₈Na，分子量为653，是最新发现的一种天然药物成分，可直接作用于肿瘤细胞膜，造成肿瘤细胞凋亡、坏死，是一种组织细胞异常分化的阻断剂、凋亡剂，该药物与化疗性药物合并使用具有增效作用和减毒作用，可提高治疗效果并缩短治疗周期，同时它还具有激活正常化细胞功能的作用。

竹黄：具有甘淡、破淤止痛功效，可促进新陈代谢、恢复组织机能、增强体质，具有镇痛、局部麻醉和抗肿瘤作用。