[发明专利]具有抗菌活性的手性噁唑烷酮类化合物无效
| 申请号： | 200710031392.8 | 申请日： | 2007-11-15 |
| 公开（公告）号： | CN101434584A | 公开（公告）日： | 2009-05-20 |
| 发明（设计）人： | 鄢明;王晓军;杜光剑;古练权 | 申请（专利权）人： | 中山大学 |
| 主分类号： | C07D263/20 | 分类号： | C07D263/20;A61K31/496;A61P31/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 510275广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 抗菌 活性 手性 噁唑烷 酮类 化合物 | ||
1.如(I)式所示噁唑烷酮类化合物及其药学上可接受的盐：
式中R＝可被取代的芳基磺酰基，可被取代的芳香性杂环磺酰基，可被取代的烷基甲酰基，可 被取代的芳基甲酰基，可被取代的芳香性杂环甲酰基。
2.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物为：
(1)S-N-3-[3-氟-4-(4-苯甲酰胺基乙酰基-1-哌嗪基)苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基甲基乙酰胺；
(2)S-N-3-[3-氟-4-[4-(4-氯苯甲酰胺基乙酰基)-1-哌嗪基]苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基甲基乙 酰胺；
(3)S-N-3-[3-氟-4-[4-(4-甲基苯甲酰胺基乙酰基)-1-哌嗪基]苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基甲基 乙酰胺；
(4)S-N-3-[3-氟-4-[4-(4-氟苯甲酰胺基乙酰基)-1-哌嗪基]苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基甲基乙 酰胺；
(5)S-N-3-[3-氟-4-[4-(4-硝基苯甲酰胺基乙酰基)-1-哌嗪基]苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基甲基 乙酰胺；
(6)S-N-3-[3-氟-4-[4-(4-叔丁基苯甲酰胺基乙酰基)-1-哌嗪基]苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基甲 基乙酰胺；
(7)S-N-3-[3-氟-4-[4-(4-吡啶甲酰胺基乙酰基)-1-哌嗪基]苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基甲基乙 酰胺；
(8)S-N-3-[3-氟-4-[4-(2-呋喃甲酰胺基乙酰基)-1-哌嗪基]苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基甲基乙 酰胺；
(9)S-N-3-[3-氟-4-[4-(2-噻吩甲酰胺基乙酰基)-1-哌嗪基]苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基甲基乙 酰胺；
(10)S-N-3-[3-氟-4-(4-苯磺酰胺基乙酰基-1-哌嗪基)苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基甲基乙酰胺；
(11)S-N-3-[3-氟-4-[4-(4-甲基苯磺酰胺基乙酰基)-1-哌嗪基]苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基甲基 乙酰胺；
(12)S-N-3-[3-氟-4-[4-(4-氟苯磺酰胺基乙酰基)-1-哌嗪基]苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基甲基乙 酰胺；
(13)S-N-3-[3-氟-4-[4-(2-噻吩磺酰胺基乙酰基)-1-哌嗪基]苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基甲基乙 酰胺；
(14)S-N-3-[3-氟-4-(4-乙酰胺基乙酰基-1-哌嗪基)苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基甲基乙酰胺。
3.如(I)式所示噁唑烷酮类化合物和其药学上可接受的盐的合成方法：
式中R＝可被取代的芳基磺酰基，可被取代的芳香性杂环磺酰基，可被取代的烷基甲酰基，可 被取代的芳基甲酰基，可被取代的芳香性杂环甲酰基。
所述方法的特征包括如下步骤：
芳香基甲酰胺基乙酸或芳香基磺酰胺基乙酸或烷基甲酰胺基乙酸与二环己基碳化二亚胺 (DCC)和S-N-[3-[3-氟-4-(1-哌嗪基)苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基乙酰胺在非质子溶剂中于 0-100℃反应1-48h得到化合物1-14。
4.如权利3所述的方法，非质子溶剂为DMF，反应于0-40℃反应1-24h。
5.式(I)所示化合物作为治疗感染性疾病药物的应用。
6.如权利要求5所述的应用，其中感染性疾病为多药耐药菌引起的感染。
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