[发明专利]1－取代－5－三氟甲基－2－(1H)吡啶酮化合物、制备方法及其用途无效

申请号：	200710034357.1	申请日：	2007-01-30
公开（公告）号：	CN101235030A	公开（公告）日：	2008-08-06
发明（设计）人：	胡高云;陶立坚	申请（专利权）人：	中南大学
主分类号：	C07D401/04	分类号：	C07D401/04;C07D211/86;A61K31/4412;A61K31/4427;A61K31/4709;A61P43/00
代理公司：	长沙正奇专利事务所有限责任公司	代理人：	卢宏
地址：	410013湖***	国省代码：	湖南;43
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摘要：
搜索关键词：	取代甲基吡啶化合物制备方法及其用途
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【权利要求书】：

1. 具有式(X)结构的化合物

其中A为：一或二取代苯基、芳香杂环、取代的芳香杂环；

2. 根据权利要求1所述的化合物，其特征在于当A为取代苯基时，具有式XI的结构：

式中：n＝1～2，，所述的取代基R为卤素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆氧代烷基、C₁-C₆卤代烷基、羧基、C₂-C₇羧酸酯、三氟甲基、氨基、C₁-C₆烷基氨基。

3. 根据权利要求1或2所述的化合物，其特征在于优选如下的化合物：

1-(2-吡啶基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(3-吡啶基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(4-吡啶基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2-喹啉基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(3-喹啉基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(4-喹啉基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2-吡咯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(3-吡咯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(4-咪唑基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(5-咪唑基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2-甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(3-甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(4-甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2-氟苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(3-氟苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(4-氟苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2-氯苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(3-氯苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(4-氯苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2-溴苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(3-溴苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(4-溴苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2-碘苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(3-碘苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(4-碘苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2-甲氧基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(3-甲氧基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(4-甲氧基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2-羧基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(3-羧基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(4-羧基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2-甲氧羰基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(3-甲氧羰基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(4-甲氧羰基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2-乙氧羰基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(3-乙氧羰基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(4-乙氧羰基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，3-二溴苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，4-二溴苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，5-二溴苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，6-二溴苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(3，4-二溴苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(3，5-二溴苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，3-二氯苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，4-二氯苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，5-二氯苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，6-二氯苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(3，5-二氯苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，3-二氟苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，4-二氟苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，5-二氟苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，6-二氟苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(3，5-二氟苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2-三氟甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(4-三氟甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，3-三氟甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，4-三氟甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，5-三氟甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，6-三氟甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(3，4-三氟甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，5-三氟甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，3-二甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，4-二甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，5-二甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，6-二甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(3，4-二甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，5-二甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，3-二甲氧基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，4-二甲氧基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，5-二甲氧基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(2，6-二甲氧基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(3，4-二甲氧基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；

1-(3，5-二甲氧基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮。

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