[发明专利]氨基葡萄糖钙片制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于氨基葡萄糖药物用途领域，具体涉及一种用于治疗和预防骨性关节炎和骨质疏松症的氨基葡萄糖钙片制剂及其制备方法。

背景技术

骨关节炎(osteoarthritis，OA)是常见的一种慢性关节炎，多年来人们一直都在寻找和探索控制OA病情发展的药物。1969年德国首次临床验证硫酸氨基葡萄糖(glucosaminesulfate，GS)治疗OA，经数次短程和长程随机双盲观察GS治疗膝OA的结果，表明该产品既能抗炎止痛，又有延缓膝OA发展的作用，体外实验又证实其对软骨代谢有良好的作用，因此GS被认为是第一个改变OA病情的药物(又为软骨保护剂)，当前，被美国推荐为长期治疗骨关节疼痛的优选药物。

现代科学研究表明，氨基葡萄糖(Glucosamine)是治疗和预防骨关节炎药物，它是构成软骨细胞的主要成份，选择性地作用于骨性关节炎，具有治疗与修复结缔组织、消炎止痛的作用，其消炎止痛作用与非甾体类消炎药(如布洛芬)相似，但无后者的胃出血等不良反应，且耐受性良好。因其能降低痛风等引起的骨关节炎肿胀、疼痛、关节僵硬等症状，显著改善患者的生活质量而受到欢迎。

欧洲著名的药物治疗学家Marliese A研究报道：骨关节炎是一种慢性疾病，有很多的老年病人需要同时接受其他疾病的治疗。氨基葡萄糖不会和其他药物竞争吸收机制，吸收以后不与血浆蛋白结合。这种内源性物质的最终代谢结果就是合成蛋白多糖，或者不依赖于细胞色素酶而降解。所以氨基葡萄糖的生化、药动学和代谢特性都提示该药物很少会出现药物的相互作用。

骨质疏松症是常见疾病之一，给患者和社会造成严重的危害。缺钙是导致骨质疏松症的重要原因之一，因此，钙剂单独或与其他药物合用可以治疗和预防骨质疏松。枸橼酸钙在西欧国家已经广泛用医药和食品行业，成为理想的补钙和治疗骨质疏松症的药物之一，《美国药典》22版也将该药收载。枸橼酸钙具有以下作用特点：1)崩解速度快，2)生物利用度高，3)疗效与碳酸钙相当，且不产生使用碳酸钙、活性钙等造成的暖气、便秘胃肠刺激等副作用，4)不良反应小，服用枸橼酸钙不会增加尿路结石形成的危险。枸橼酸钙在补钙的同时又能抑制尿路结石的发生，弥补了其他钙剂的不足，是较好补钙和治疗药物，有着美好的发展和应用前景，值得推广应用和开发。

目前氨基葡萄糖和枸橼酸钙均单独作为药物使用。有研究表明氨基葡萄糖和钙剂两者联合应用，具有相互协同作用，不仅能提高氨基葡萄糖的疗效，而且还能促进钙的吸收，提高钙的生物利用度。

但是，目前氨基葡萄糖和钙的药物联合应用的剂型中，主要是胶囊剂型和普通片剂，这些剂型起效比较慢，影响了药效的充分发挥；也有氨基葡萄糖和钙制成复合泡腾制剂的报道，中国专利申请200610029813.9公开了一种氨基葡萄糖泡腾制剂，它为吞咽困难的患者提供了可以在水中分散后口服的方式，具有以下优点：含有有机酸和碳酸氢盐或碳酸盐，遇水可放出大量二氧化碳而呈泡腾状；由于泡腾片具有特殊的崩解剂一泡腾崩解剂，口服泡腾片在冷水中即可迅速崩解，利于吸收，较其他剂型携带服用方便，并且多数泡腾片添加矫味剂口感较好，易于为病人接受。

但其缺点在于：1、与泡腾剂酸碱溶液相互作用的药物存在处方配伍禁忌，2、需要泡腾剂和水溶性辅料，3、生产条件要求相对严格，需控室温(＜20℃)和相对湿度(＜25％)，制备工艺较复杂，4、服用方法只能水中分散后口服，不能吞服，不能为患者提供二种以上的组合选择。

分散片是指遇水可迅速崩解形成均匀粘性混悬液的片剂。其吸收快，生物利用度高，不良反应小，服用方便，亦可吞服，咀嚼，含吮或水中分散后服用，亦可与果汁，牛奶同时服用，尤其适合老、幼和吞服固体制剂困难的患者。国内外均有较多品种药物以分散片剂型开发上市。现有技术中未见氨基葡萄糖和枸橼酸钙片制剂的相关报道。

发明内容

本发明的目的在于提供具备一种有效成份为氨基葡萄糖和钙剂的片制剂药物，它具有服用方便、生产简单、无副作用、成本相对较低的优点。

本发明的另一目的在于提供一种有效成份为氨基葡萄糖和钙剂的片制剂药物的生产方法，它具有工艺简单，生产条件要求不高的优点。