[发明专利]杂芳环缩氨基硫脲与过渡金属的络合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用无效
申请号: | 200710037869.3 | 申请日: | 2007-03-07 |
公开(公告)号: | CN101260121A | 公开(公告)日: | 2008-09-10 |
发明(设计)人: | 齐铭;王晓川;谢立华;崔家荣 | 申请(专利权)人: | 卡南吉医药科技(上海)有限公司 |
主分类号: | C07F15/02 | 分类号: | C07F15/02;C07F15/04;C07F15/06;C07F1/08;A61K31/4436;A61P35/00 |
代理公司: | 上海新天专利代理有限公司 | 代理人: | 王巍 |
地址: | 201203上海市浦东新区张*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 杂芳环缩 氨基硫脲 过渡 金属 络合物 及其 制备 肿瘤 药物 中的 应用 | ||
1. 一种通式II的缩氨基硫脲-过渡金属络合物及其盐或溶剂合物:
其中,A为2位含氮杂环基,具体为2-吡啶基、2-嘧啶基、2-吡嗪基、3-哒嗪基、2-喹啉基或3-异喹啉基;其中优选为2-吡啶基或2-嘧啶基;
B为苯基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-噁唑基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、5-异噁唑、3-异噻唑基、4-异噻唑基、1,2,4-噁二唑-3-基、1,2,4-噁二唑-5-基、1,2,4-噻二唑-3-基、1,2,4-噻二唑-5-基、1,3,4-噻二唑-2-基或5-异噻唑基;其中优选为2-噻吩基、3-噻吩基、2-呋喃基、2-噁唑基、2-噻唑基、1,3,4-噻二唑-2-基或5-异噻唑基;优选为2-噻吩基;
M为过渡金属离子;其中优选的过渡金属离子为二价或三价铁、二价铜、二价镍、二价钴或二价锌。
2. 一种通式III的缩氨基硫脲-过渡金属络合物及其盐或溶剂合物:
其中,A为2位含氮杂环基,具体为2-吡啶基、2-嘧啶基、2-吡嗪基、3-哒嗪基、2-喹啉基或3-异喹啉基;其中优选为2-吡啶基或2-嘧啶基;
B为苯基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-噁唑基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、5-异噁唑、3-异噻唑基、4-异噻唑基、1,2,4-噁二唑-3-基、1,2,4-噁二唑-5-基、1,2,4-噻二唑-3-基、1,2,4-噻二唑-5-基、1,3,4-噻二唑-2-基或5-异噻唑基;其中优选为2-噻吩基、3-噻吩基、2-呋喃基、2-噁唑基、2-噻唑基、1,3,4-噻二唑-2-基或5-异噻唑基;优选为2-噻吩基;
M为过渡金属离子,其中优选为三价铁;
X-为配位负离子,具体为氯离子、溴离子、醋酸根离子、硫酸根离子、高氯酸根离子、柠檬酸根离子或乳酸根离子;其中优选为氯离子或醋酸根离子。
3. 一种通式IV的缩氨基硫脲-过渡金属络合物及其盐或溶剂合物:
其中,A为2位含氮杂环基,具体为2-吡啶基、2-嘧啶基、2-吡嗪基、3-哒嗪基、2-喹啉基或3-异喹啉基;其中优选为2-吡啶基或2-嘧啶基;
B为苯基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-噁唑基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、5-异噁唑、3-异噻唑基、4-异噻唑基、1,2,4-噁二唑-3-基、1,2,4-噁二唑-5-基、1,2,4-噻二唑-3-基、1,2,4-噻二唑-5-基、1,3,4-噻二唑-2-基或5-异噻唑基;其中优选为2-噻吩基、3-噻吩基、2-呋喃基、2-噁唑基、2-噻唑基、1,3,4-噻二唑-2-基或5-异噻唑基;优选为2-噻吩基;
M为过渡金属离子;其中优选为二价铁、二价铜、二价镍或二价钴;
X-为配位负离子,具体为氯离子、溴离子、醋酸根离子、硫酸根离子、高氯酸根离子,、柠檬酸根离子、乳酸根离子;其中优选为氯离子或醋酸根离子。
4. 根据权利要求1-3任一项所述的缩氨基硫脲-过渡金属络合物,其特征在于该络合物为:
二{N,N-二甲基-N’-[2-(2-噻吩基)-2-(2-吡啶基)-1-氮杂烯基]-硫脲}亚铁络合物;
一氯二{N,N-二甲基-N’-[2-(2-噻吩基)-2-(2-吡啶基)-1-氮杂烯基]-硫脲}铁(III)络合物;
二{N,N-二甲基-N’-[2-(2-噻吩基)-2-(2-吡啶基)-1-氮杂烯基]-硫脲}锌(II)络合物;
二{N,N-二甲基-N’-[2-(2-噻吩基)-2-(2-吡啶基)-1-氮杂烯基]-硫脲}铜(II)络合物;
一氯一{N,N-二甲基-N’-[2-(2-噻吩基)-2-(2-吡啶基)-1-氮杂烯基]-硫脲}铜(II)络合物;
二{N,N-二甲基-N’-[2-(2-噻吩基)-2-(2-吡啶基)-1-氮杂烯基]-硫脲}钴(II)络合物;或
一氯一{N,N-二甲基-N’-[2-(2-噻吩基)-2-(2-吡啶基)-1-氮杂烯基]-硫脲}镍(II)络合物。
5. 一种药物组合物,其特征在于它是由通式II的缩氨基硫脲-过渡金属络合物及其盐或溶剂合物为活性成分与药用载体组成的。
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