[发明专利]苯胺喹唑啉衍生物、其制备方法及其用途无效
申请号: | 200710039616.X | 申请日: | 2007-04-18 |
公开(公告)号: | CN101289445A | 公开(公告)日: | 2008-10-22 |
发明(设计)人: | 段文虎;赵翠花;蒋华良;丁健;陈晓蓓;谢华 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;A61K31/506;A61P35/00 |
代理公司: | 北京金信立方知识产权代理有限公司 | 代理人: | 朱梅;徐志明 |
地址: | 201203上海市浦东*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯胺 喹唑啉 衍生物 制备 方法 及其 用途 | ||
1、由下述通式I所示的苯胺喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐:
其中,R1为(3R)-3-烷氧基吡咯烷基、(3S)-3-烷氧基吡咯烷基、3-烷氧基吡咯烷基、3,3-二烷氧基吡咯烷基或3-吡咯烷酮基,其中所述烷氧基为饱和或不饱和的、取代或非取代的、直链或支链的烷烃氧链;以及X为H、单取代或多取代的卤素或者乙炔基。
2、根据权利要求1所述的苯胺喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐,其中,所述烷氧基为甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、正戊氧基、异戊氧基、正己氧基或异己氧基。
3、根据权利要求1所述的苯胺喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐,其中,所述X与通式I的苯胺基团中的苯基形成间氯对氟苯基、间溴苯基、间氯苯基、间氟苯基或间乙炔基苯基。
4、根据权利要求1~3任一项所述的苯胺喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐,其中,所述烷氧基为甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基或叔丁氧基;以及所述X与通式I的苯胺基团中的苯基形成间氯对氟苯基、间溴苯基、间氯苯基、间氟苯基或间乙炔基苯基。
5、根据权利要求4所述的苯胺喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐,其中,所述苯胺喹唑啉衍生物包括:
(S)-N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3-甲氧基吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺;
(S)-N-(3-溴苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3-甲氧基吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺;
(S)-N-(3-氯苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3-甲氧基吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺;
(S)-N-(3-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3-甲氧基吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺;
(S)-N-(3-乙炔基苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3-甲氧基吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺;
(R)-N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3-甲氧基吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺;
(R)-N-(3-溴苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3-甲氧基吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺;
(R)-N-(3-氯苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3-甲氧基吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺;
(R)-N-(3-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3-甲氧基吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺;
(R)-N-(3-乙炔基苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3-甲氧基吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺;
N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3-甲氧基吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺;
N-(3-溴苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3-甲氧基吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺;
N-(3-氯苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3-甲氧基吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺;
N-(3-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3-甲氧基吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺;
N-(3-乙炔基苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3-甲氧基吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺;
N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3,3-二甲氧基吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺;
N-(3-溴苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3,3-二甲氧基吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺;
N-(3-氯苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3,3-二甲氧基吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺;
N-(3-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3,3-二甲氧基吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺;
N-(3-乙炔基苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3,3-二甲氧基吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺;
N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3-吡咯烷酮-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺;
N-(3-溴苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3-吡咯烷酮-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺;
N-(3-氯苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3-吡咯烷酮-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺;
N-(3-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3-吡咯烷酮-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺;和
N-(3-乙炔基苯基)-7-甲氧基-6-(3-(3-吡咯烷酮-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺。
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