[发明专利]5－三氟甲基－1－茚酮的合成方法有效
| 申请号： | 200710040068.2 | 申请日： | 2007-04-27 |
| 公开（公告）号： | CN101293820A | 公开（公告）日： | 2008-10-29 |
| 发明（设计）人： | 钟传富;曹标;张宗华;高文忠;马汝建;陈曙辉;李革 | 申请（专利权）人： | 天津药明康德新药开发有限公司;上海药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07C49/477 | 分类号： | C07C49/477;C07C45/46 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 300457天津市*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甲基 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种5-三氟甲基-1-茚酮的合成方法，以工业化可得的间三氟甲基苯甲醛 为原料，通过诺文格尔缩合反应得到间三氟甲基肉桂酸，缩合反应中有机试剂为 丙二酸，催化剂为吡啶和哌啶，反应温度为100℃回流；加氢后得到间三氟甲 基苯丙酸，其中加氢反应的催化剂为钯碳或氢氧化钯/碳，反应溶剂为甲醇、乙 醇、乙酸乙酯、或四氢呋喃中的一种，反应温度为室温，压力为40psi；其特征 是：间三氟甲基苯丙酸直接经过分子内傅克酰基化反应得到5-三氟甲基-1-茚酮， 其中关环剂选用三氟甲磺酸。
2.根据权利要求1所述的5-三氟甲基-1-茚酮的合成方法，其特征是：分子 内傅克酰基化反应温度为-20℃到90℃。
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