[发明专利]一种3－甲氧基黄酮类化合物,其制备方法和应用无效
| 申请号： | 200710040286.6 | 申请日： | 2007-04-29 |
| 公开（公告）号： | CN101104611A | 公开（公告）日： | 2008-01-16 |
| 发明（设计）人： | 张南;殷正丰;邱日辉 | 申请（专利权）人： | 殷正丰;张南;邱日辉 |
| 主分类号： | C07D311/28 | 分类号： | C07D311/28;A61K31/352;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 孙粹芳 |
| 地址： | 200433上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 甲氧基黄 酮类 化合物 制备 方法 应用 | ||
1.一种3-甲氧基黄酮类化合物，其特征在于是具有下述化学结构通式的化合物：
其中R＝OMe或H。
2.5，7-二羟基-8-(3，3-二甲基烯丙基)-3，3′，4′-三甲氧基黄酮的制备方法，包括4个步骤：(1)3，4-二甲氧基苯甲酸和甲磺酰氯反应制得3，4-二甲氧基苯甲酸酐；(2)2′，4′，6′-三羟基-2-甲氧基苯乙酮和3，4，-二甲氧基苯甲酸酐反应制得5，7-二羟基-3，3′，4′-三甲氧基黄酮；(3)5，7-二羟基-3，3′，4′-三甲氧基黄酮，异戊二烯溴化物和含碳酸钾的丙酮溶液一起反应制得5-羟基-7-异戊烯氧基-3，3′，4′-三甲氧基黄酮；(4)5-羟基-7-异戊烯氧基-3，3′，4′-三甲氧基黄酮和含无水醋酸钠的乙酸酐溶液在室温反应8小时，用氯仿萃取反应物，萃取液浓缩蒸发得固体物，在KOH/甲醇溶液中于室温下搅拌0.5-1小时，所得溶液经乙酸乙酯酸化萃取后，在己烷和丙酮的混合液中析出结晶，其特征在于在第(4)步中：5-羟基-7-异戊烯氧基-3，3′，4′-三甲氧基黄酮和含无水醋酸钠的乙酸酐溶液在40-80℃反应30-60小时，氯仿萃取液浓缩蒸发得的固体物在KOH/甲醇溶液中于50-70℃下搅拌2-6小时，最后在己烷和丙酮的混合液中析出结晶，得产物5，7-二羟基-8-(3，3-二甲基烯丙基)-3，3′，4′-三甲氧基黄酮。
3.5，7-二羟基-8-(3，3-二甲基烯丙基)-3，4′-二甲氧基黄酮的制备方法，包括4个步骤：(1)对甲氧基苯甲酸和甲磺酰氯反应制得对甲氧基苯甲酸酐；(2)2′，4′，6′-三羟基-2-甲氧基苯乙酮和对甲氧基苯甲酸酐反应制得麦角新碱；(3)麦角新碱，异戊二烯溴化物和含碳酸钾的丙酮溶液一起反应制得5-羟基-7-异戊烯氧基-3，4′-二甲氧基黄酮，(4)5-羟基-7-异戊酰氧基-3，4′-二甲氧基黄酮和含无水醋酸钠的乙酸酐溶液在室温反应8小时，用氯仿萃取反应物，萃取液浓缩蒸发得固体物，在KOH/甲醇溶液中于室温下搅拌0.5-1小时，所得溶液经乙酸乙酯酸化萃取后，在己烷和丙酮的混合液中析出结晶，其特征在于在第(4)步中：5-羟基-7-异戊酰氧基-3，4′-二甲氧基黄酮和含无水醋酸钠的乙酸酐溶液在40-80℃反应30-60小时，氯仿萃取液浓缩蒸发得的固体物在KOH/甲醇溶液中于50-70℃下搅拌2-6小时，最后在己烷和丙酮的混合液中析出结晶，得产物5，7-二羟基-8-(3，3-二甲基烯丙基)-3，4′-二甲氧基黄酮。
4.权利要求1所述3-甲氧基黄酮类化合物的应用，其特征在于所述化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
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