[发明专利]一种3－甲氧基黄酮类化合物,其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明述及多甲氧基黄酮类化合物，具体是关于一种3-甲氧基黄酮类化合物，其制备方法和应用。

背景技术

3-甲氧基黄酮类化合物属于从柑桔属植物中分离出来的多甲氧基黄酮化合物(PMFs)，由于其具有包括抗炎、抗癌和抗动脉粥样硬化等广谱的生物学活性，一直受到特别的关注(Li S et al.，J Chromatogr BAnalyt Technol Biomed Life Sci，2007，846(1-2)：291-297；Li S et al.，J AgricFood Chem，2006，54(12)：4176-4185；Kim DK et al.，Arch PharmRes，1999，22(6)：642-645.)。因此，人们探索从甜桔皮中分离、鉴定PMFs特性，使桔皮桔汁加工的副产品得到新的应用的兴趣在不断增高。

关于3-甲氧基黄酮类化合物在文献上的报道还有例如：从桔子汁的乙酸乙酯提取物中分离得3，3′，4′，5，6，7，8-七甲氧基黄酮(一种3-甲氧基黄酮)，以浓度依赖性方式显著增强阿霉素抵抗的人髓细胞性白血病细胞摄取[³H]长春新碱。数据显示，3，3′，4′，5，6，7，8-七甲氧基黄酮抑制P-糖蛋白介导的[³H]长春新碱的输出，导致化疗药物在细胞内积聚。这一化合物有望成为肿瘤化疗中一个候选的多药耐药性逆转剂(Ikegawa T et al.，Cancer Lett，2000，160(1)：21-28.)。

从药用植物中分离的多聚甲基化黄酮和C-糖基化衍生物，它们对大鼠肝微体中FeSO₄+半胱氨酸引起的脂类氧化的影响都已得到研究，其中栀子素D是非酶促脂类过氧化的抑制剂。

从Varthemia(Varthemia iphionoides Boiss)地上部分分离、鉴别得到七种3-甲氧基黄酮，研究了它们的基团清除活性、抗氧化活性和猪胰腺α-淀粉酶抑制活性(Al-Dabbas MM et al.，Biosci BiotechnolBiochem，2006，70(9)：2178-2184)。在3-甲氧基黄酮中，5，7，4′-三羟基-3，6-二甲氧基黄酮，5，7，4′-三羟基-3，3′-二甲基黄酮和5，4′-二羟基-3，7，3′-三甲基黄酮显示了显著的基团清除活性。5，7，4′-三羟基-3，6-二甲氧基黄酮，5，7，4′-三羟基-3，3′-二甲氧基黄酮和5，4′-二羟基-3，6，7-三甲氧基黄酮具有亚油酸体系中的抗氧化活性。5，7，4′-二羟基-3，6-二甲氧基黄酮，5，7，4′-三羟基-3，3′-二甲氧基黄酮和5，4′-二羟基-3，6，7-三甲氧基黄酮，5，7，4′-三羟基-3-甲氧基黄酮和5，4′-二羟基-3，7-二甲氧基黄酮则表现出很高的猪胰腺α-淀粉酶抑制活性。

Sergeev的研究显示(Sergeev IN et al.，Life Sci，2006，23；80(3)：245-253.)，来源于甜桔的5-羟基-3，6，7，8，3′，4′-六甲氧基黄酮(5-OH-HxMF)和3′-羟基-5，6，7，4′-四甲氧基黄酮(3′-OH-TtMF)通过钙离子依赖性细胞凋亡机制抑制人乳腺癌细胞(MCF-7)生长。这些结果强烈提示，PMFs的细胞Ca²⁺调节活性是其细胞凋亡机制的基础，PMFs的羟基化对于它们能诱导Ca²⁺增加，进而活化钙离子依赖的细胞凋亡蛋白酶至关重要。

为了更广泛地对PMFs进行研究，除了前述的从柑桔或其它植物中分离鉴定外，采用合成方法进行新的PMFs的合成，也是一个新的科研工作方向。

发明内容

本发明提供一种新的3-甲氧基黄酮类化合物，其制备方法和应用。

一种3-甲氧基黄酮类化合物的化学结构通式如下：

R＝OMe或H

R＝OMe时，化合物A为5，7-二羟基-8-(3，3-二甲基烯丙基)-3，3′，4′-三甲氧基黄酮；

R＝H时，化合物B为5，7-二羟基-8-(3，3-二甲基烯丙基)-3，4′-二甲氧基黄酮。