[发明专利]一种生产药品多西环素的氢化工艺铱催化剂及其应用无效

专利信息
申请号: 200710044102.3 申请日: 2007-07-23
公开(公告)号: CN101352692A 公开(公告)日: 2009-01-28
发明(设计)人: 顾鸣海 申请(专利权)人: 顾鸣海
主分类号: B01J31/22 分类号: B01J31/22;B01J31/24;B01J31/30;C07C237/26;C07C231/12
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 200231上海市徐汇区*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 生产 药品 多西环素 氢化 工艺 催化剂 及其 应用
【权利要求书】:

1、一种生产半合成药物多西环素的手性不对称氢化工艺的铱催化剂,其特征在于该催化剂具有如下化学示性结构:

IrXaLb

其中Ir为铱,

X是氢、卤素、乙酰丙酮基或羰基以及它们的组合物,

L是配位体,

a=0~4之间的一个整数,

b=0~4之间的一个整数,

L配位体包括:1,5-环辛二烯、降冰片二烯、三甲基膦、R-(+)-1.1′-联萘-2.2′-二苯膦、三苯膦、1,4-二(二苯膦)丁烷、二苯乙基膦、联萘二苯基膦、邻苯二甲酸二异辛酯-邻酞酸二异辛酯、乙酰丙酮基、或二醋酸(三苯膦)。

2、根据权利要求1所述的铱催化剂,其特征在于卤素为氟、氯、溴、碘。

3、根据权利要求1所述的铱催化剂的应用,其特征在于用于生产多西环素的手性氢化工艺,铱催化剂用量占主反应物总量的0.01%~0.35%质量百分比。

4、根据权利要求4所述的铱催化剂的应用,其特征在于:氢化反应原料为11α-氯-6-亚甲基土霉素,11α-氯-6、12-半缩酮土霉素,甲烯土霉素及其它们的盐,包括磺基水杨酸盐酸盐、盐酸盐、对甲苯磺酸盐或愈创木酚磺酸盐。

5、根据权利要求4所述的铱及其配体组成的催化剂的应用,其特征在于用于生产多西环素的氢化工艺,氢化反应的压力为0.11~2Mpa,反应温度为30~90℃,反应时间为2~12小时。

6、根据权利要求5所述的铱催化剂的应用,其特征在于氢化反应的溶剂为:四氢呋喃、甲氧基乙醇、乙氧基乙醇、甲醇、乙醇、丙酮、或醋酸中任选一种或几种。

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