[发明专利]碳青霉烯类青霉素厄他培南的中间体及其制备方法和应用无效
申请号: | 200710045320.9 | 申请日: | 2007-08-28 |
公开(公告)号: | CN101376636A | 公开(公告)日: | 2009-03-04 |
发明(设计)人: | 陆洋;单晓燕;时惠麟 | 申请(专利权)人: | 上海医药工业研究院 |
主分类号: | C07C229/60 | 分类号: | C07C229/60;C07C227/04;C07D477/20 |
代理公司: | 上海智信专利代理有限公司 | 代理人: | 薛琦 |
地址: | 200040*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 青霉 青霉素 中间体 及其 制备 方法 应用 | ||
1.用于合成碳青霉烯类青霉素厄他培南的如式III所示的中间体;
式III
其中,PMB为
2.如权利要求1所述的如式III所示的中间体的制备方法,其特征在于包括如下步骤:醇类溶剂中,将如式II所示的化合物在二水合氯化亚锡的作用下,加热进行反应,之后采用无机碱调节pH至碱性;
式II
其中,PMB为
3.如权利要求2所述的方法,其特征在于:所述的二水合氯化亚锡的用量为如式II所示的化合物摩尔量的4~6倍。
4.如权利要求2所述的方法,其特征在于:所述的醇类溶剂为甲醇、乙醇、正丙醇或异丙醇。
5.如权利要求2所述的方法,其特征在于:所述的加热的温度为40~75℃。
6.如权利要求6所述的方法,其特征在于:所述的加热的温度为50~55℃。
7.如权利要求2所述的方法,其特征在于:所述的反应的时间为30~60分钟。
8.如权利要求2所述的方法,其特征在于:所述的无机碱为氢氧化钠或氢氧化钾。
9.如权利要求2所述的方法,其特征在于:所述的碱性为pH≥9。
10.如权利要求10所述的方法,其特征在于:所述的碱性为pH=10~11。
11.如权利要求1所述的如式III所示的中间体在制备碳青霉烯类青霉素厄他培南中的应用。
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