[发明专利]一种柘木提取物、其制备及应用有效

专利信息
申请号: 200710045425.4 申请日: 2007-08-30
公开(公告)号: CN101375938A 公开(公告)日: 2009-03-04
发明(设计)人: 张国明;谢家骏 申请(专利权)人: 上海雷允上科技发展有限公司;上海市中药研究所
主分类号: A61K36/60 分类号: A61K36/60;A61K9/00;A61K9/16;A61K9/19;A61K9/20;A61K9/48;A61P35/00
代理公司: 上海光华专利事务所 代理人: 余明伟;许亦琳
地址: 201203上海市浦*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 提取物 制备 应用
【权利要求书】:

1.一种柘木提取物,其特征在于,提取物中的山奈酚-7-O-β-D-葡萄糖甙和槲皮素-7-O-β-D-葡萄糖甙的重量比为1∶0.65-0.82,以提取物重量为基础,总黄酮重量百分比为16-51%,山奈酚-7-O-β-D-葡萄糖甙重量百分比为2-19%,槲皮素-7-O-β-D-葡萄糖甙重量百分比为1.4-14%,提取物由包括下列步骤的方法制得:

a)柘木提取工艺:取柘木药材,用5-10倍于初始药材重量的0%-70%醇水溶液,回流提取2-4次,每次1-5小时,合并提取液,减压浓缩至相对密度1.06-1.07,其中,所述醇选自低级脂肪醇;

b)柘木纯化工艺,选自以下任一:

将步骤a制得的提取浓缩液,过一装有聚酰氨的层析柱,经3-6倍于柱体积量的水洗涤,用1-4倍于柱体积量的20-50%乙醇梯度洗脱,收集30-50%乙醇流份,减压浓缩,真空干燥,得到浸膏粉;

将步骤a制得的提取浓缩液,过一装有聚酰氨的层析柱,经3-6倍于柱体积量的水洗涤,用1-4倍于柱体积量的20-50%乙醇梯度洗脱,收集30-50%乙醇流份,减压浓缩后,再过一装有凝胶的层析柱,经4-8柱体积量的50%乙醇洗涤,再用4-8柱体积量的95%乙醇洗脱,收集95%乙醇流份,减压浓缩,真空干燥,得到浸膏粉。

2.如权利要求1所述柘木提取物,其特征在于,在所述步骤b前,先将步骤a制得的提取浓缩液过一装有大孔树脂的层析柱,经3-6倍于树脂床体积量的水洗涤,用2-4倍于树脂床体积量的20-80%乙醇溶液梯度洗脱,收集40-60%乙醇流份,减压浓缩,获得浓缩液,再将浓缩液上聚酰氨层析柱,进行步骤b后的纯化工作。

3.如权利要求1所述柘木提取物的制备方法,包括下列步骤:

a)柘木提取工艺:取柘木药材,用5-10倍于初始药材重量的0%-70%醇水溶液,回流提取2-4次,每次1-5小时,合并提取液,减压浓缩至相对密度1.06-1.07,其中,所述醇选自低级脂肪醇;

b)柘木纯化工艺,选自以下任一:

将步骤a制得的提取浓缩液,过一装有聚酰氨的层析柱,经3-6倍于柱体积量的水洗涤,用1-4倍于柱体积量的20-50%乙醇梯度洗脱,收集30-50%乙醇流份,减压浓缩,真空干燥,得到浸膏粉;

将步骤a制得的提取浓缩液,过一装有聚酰氨的层析柱,经3-6倍于柱体积量的水洗涤,用1-4倍于柱体积量的20-50%乙醇梯度洗脱,收集30-50%乙醇流份,减压浓缩后,再过一装有凝胶的层析柱,经4-8柱体积量的50%乙醇洗涤,再用4-8柱体 积量的95%乙醇洗脱,收集95%乙醇流份,减压浓缩,真空干燥,得到浸膏粉。

4.如权利要求3所述柘木提取物的制备方法,其特征在于,在所述步骤b前,先将步骤a制得的提取浓缩液过一装有大孔树脂的层析柱,经3-6倍于树脂床体积量的水洗涤,用2-4倍于树脂床体积量的20-80%乙醇溶液梯度洗脱,收集40-60%乙醇流份,减压浓缩,获得浓缩液,再将浓缩液上聚酰氨层析柱,进行步骤b后的纯化工作。

5.如权利要求3或4所述柘木提取物的制备方法,其特征在于,所述聚酰氨优选40-80目聚酰氨,层析柱中所装聚酰氨的重量为初始药材重量的1/3-1/8。

6.如权利要求3或4所述柘木提取物的制备方法,其特征在于,所述凝胶为葡萄糖凝胶,层析柱中所装凝胶的重量为上柱浓缩液干重量的10-50倍。

7.如权利要求4所述柘木提取物的制备方法,其特征在于,所述大孔树脂为中低极性大孔树脂,层析柱中所装大孔树脂的重量为初始药材重量的1/2-1/4。

8.权利要求1或2所述柘木提取物用于制备抗肿瘤药用制剂。

9.如权利要求8所述柘木提取物的用途,其特征在于,所述药用制剂选自颗粒剂、片剂、胶囊、干糖浆或冻干粉针。

10.一种抗肿瘤药物组合物,由治疗有效量的权利要求1或2所述柘木提取物及药用辅料组成,柘木提取物与药用辅料的重量比为3-8∶7-2。 

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