[发明专利]含硒核苷衍生物及其制备方法

权利要求书

1.一种含硒核苷衍生物，其特征在于，其结构式为：

其中B为腺嘌呤、鸟嘌呤、胞嘧啶、尿嘧啶和胸腺嘧啶任一种。

2.根据权利要求1所述的含硒核苷衍生物，其特征是，所述衍生物，其糖苷键为α-D构型，或β-D构型，或α-L构型，或β-L构型。

3.一种如权利要求1所述的含硒核苷衍生物的制备方法，其特征是，具体包括如下步骤：

①糖基部分的氧化开环和还原：将核糖核苷、碱基修饰过的核糖核苷或碱基改造的核糖基的核苷类似物用高碘酸钠氧化开环，然后用硼氢化钠还原得到相应的2’，3’-开环核苷；

②开环后2’，3’羟基的活化：2’，3’-开环核苷与甲磺酰氯、对甲苯磺酰氯或氯化亚砜和咪唑反应，在2’，3’位形成甲磺酸酯或取代的磺酸酯；

③硒化试剂进攻步骤②中被活化的核苷2’，3’位，形成羟甲基-1，4-氧，硒环己烷核糖基的核苷类似物；

④在步骤③所得核苷类似物的糖环上的羟基和碱基上的氨基分别脱保护获得羟甲基-1，4-氧，硒环己烷基糖基的核苷化合物。

4.根据权利要求3所述的含硒核苷衍生物的制备方法，其特征是，步骤③中，所述的硒化试剂为硒氢酸钠、硒氢酸钾、硒化钠或硒化钾。

5.根据权利要求3或4所述的含硒核苷衍生物的制备方法，其特征是，步骤③中，所述硒化试剂与活化的2’，3’-开环核苷的摩尔比为1～5∶1。

6.根据权利要求3所述的含硒核苷衍生物的制备方法，其特征是，步骤③中，步骤③中，硒化反应在极性非质子性溶剂中进行。

7.根据权利要求6所述的含硒核苷衍生物的制备方法，其特征是，步骤③中，步骤③中，所述极性非质子性溶剂为1，4-二氧六环。

8.根据权利要求3或6所述的含硒核苷衍生物的制备方法，其特征是，步骤③中，步骤③中，硒化反应温度为80～100℃。

9.根据权利要求3或6所述的含硒核苷衍生物的制备方法，其特征是，步骤③中，步骤③中，硒化反应时间为5～10小时。