[发明专利]一种手性抗青光眼药物左沙托烷的眼用原位凝胶剂及其制备方法

权利要求书

1、一种手性抗青光眼药物左沙托烷的眼用原位凝胶剂，含有医用亲水高分子材料、保湿剂、渗透压调节剂、防腐剂/抑菌剂、pH值调节剂，其特征在于，采用左沙托烷为主要起效成分，其具体组分为：

左沙托烷　　　　　　　　　　　　0.03～0.3％

亲水高分子材料                  10～20％

保湿剂                          0～20％

渗透压调节剂                    0.1～10％

防腐剂/抑菌剂                   0.01～0.3％

pH值调节剂                      适量

水                              余量。

2、根据权利要求1所述的手性抗青光眼药物左沙托烷的眼用原位凝胶剂，其特征在于，所述的亲水高分子材料采用温度敏感型凝胶、pH敏感型凝胶、离子敏感型凝胶的一种或多种。

3、根据权利要求2所述的手性抗青光眼药物左沙托烷的眼用原位凝胶剂，其特征在于，所述的温度敏感型凝胶包括泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、N-异丙基丙稀酰胺共聚物和/或聚乙二酸-PLGA嵌段共聚物。

4、根据权利要求2所述的手性抗青光眼药物左沙托烷的眼用原位凝胶剂，其特征在于，所述的pH敏感型凝胶包括醋酸纤维素酞酸酯，丙烯酸树脂卡波姆或聚乙烯缩醛二乙胺醋酸。

5、根据权利要求2所述的手性抗青光眼药物左沙托烷的眼用原位凝胶剂，其特征在于，所述的离子敏感型凝胶包括去乙酰结冷胶、海藻酸钠、黄原酸、卡拉胶/文莱胶。

6、根据权利要求1所述的手性抗青光眼药物左沙托烷的眼用原位凝胶剂，其特征在于，所述的保湿剂为丙三醇、丙二醇、山梨醇的一种或两种。

7、根据权利要求1所述的手性抗青光眼药物左沙托烷的眼用原位凝胶剂，其特征在于，所述的渗透压调节剂为甘露醇、山梨醇、枸橼酸钠、氯化钠的一种和/或多种。

8、根据权利要求1所述的手性抗青光眼药物左沙托烷的眼用原位凝胶剂，其特征在于，所述的防腐剂/抑菌剂为羟苯酯类、三氯叔丁胺醇、苯扎氯胺、苯扎溴胺、洗必泰的一种或多种。

9、根据权利要求1所述的手性抗青光眼药物左沙托烷的眼用原位凝胶剂，其特征在于，所述的pH值调节剂为盐酸、硼酸、枸橼酸、硼酸钠、枸橼酸钠、氢氧化钠或氢氧化钾、三乙醇胺的一种或多种。

10、根据权利要求1所述的手性抗青光眼药物左沙托烷的眼用原位凝胶剂的制备方法，其工艺步骤为：

(1)按上述组分的重量百分比称量取物：左沙托烷：0.03～0.3％，亲水高分子材料：10～20％，保湿剂：0～20％，渗透压调节：0.1～10％，防腐剂/抑菌剂：0.01～0.3％，pH值调节剂：适量，水：余量；

(2)将左沙托烷溶于部分注射用水中，在搅拌状态下加入亲水高分子材料，将溶液静置过夜，使其充分溶解；

(3)将静置过夜的混合物中加入保湿剂、渗透压调节剂、防腐剂/抑菌剂，搅拌溶解；用pH调节剂调将溶液的pH值调整为4～9；

(4)将溶液用0.22微米的滤膜进行过滤，再自滤器加入余量的注射用水至总量，混匀，即得手性抗青光眼药物左沙托烷的眼用原位凝胶剂。