[发明专利]1-(3-氨基丙基)哌啶-4-氨基酰胺类化合物、其药物组合物及其制备方法和用途有效
申请号: | 200710047200.2 | 申请日: | 2007-10-18 |
公开(公告)号: | CN101412692A | 公开(公告)日: | 2009-04-22 |
发明(设计)人: | 龙亚秋;冯冬志;陈力;陈仁海 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所;上海靶点药物有限公司 |
主分类号: | C07D211/62 | 分类号: | C07D211/62;C07D211/56;C07D401/14;A61K31/4545;A61P31/18;A61P11/06;A61P19/02;A61P11/00;A61P37/06 |
代理公司: | 北京金信立方知识产权代理有限公司 | 代理人: | 朱 梅;徐志明 |
地址: | 20003*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 丙基 哌啶 酰胺类 化合物 药物 组合 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种结构式I所示的1-(3-氨基丙基)哌啶-4-氨基酰胺类化合物或其药 学上可接受的盐,
式中,R1为未取代的或被1-3个取代基取代的下列基团:C1-C6烷基、C3-C8环烷基、苯基或C4-C7饱和杂环基,所述的杂环包括1-3个选自N、O和S中 的杂原子,所述的取代基选自下列基团:C1-C6烷基、卤素和COR7;
R3为氢或C1-C6烷基;
G为OCO、CO、NR7CO或SO2;
R2为未取代的或被1-3个取代基取代的下列基团:苯基或C5-C10芳香性 杂环基,所述的杂环包括1-3个选自N、O和S中的杂原子,所述的取代基 选自下列原子或基团:C1-C6烷基、C3-C7环烷基和卤素;
X为不存在;
R4为C1-C6亚烷基或C1-C6亚烷氧基;
R5为未取代的或被1-3个取代基取代的下列基团:C3-C8环烷基、金刚烷 基、苯基、苄基、萘基、C5-C10芳香性杂环基或C4-C7饱和杂环基,所述的杂 环包括1-3个选自N、O和S中的杂原子,所述的取代基选自下列原子或基 团:C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、羟基、CF3、NO2、NR6R7、NR6COR7、 NR6COOR7、NR6SO2R7、COOR7、COR7、SO2R7、SO2NR6R7和OCOR7,且 NR6R7可共同组成环胺;
R6为氢或C1-C6烷基;
R7为氢、C1-C6烷基或C4-C7饱和杂环基,所述的杂环包括1-3个选自N、 O和S中的杂原子。
2.根据权利要求1所述的1-(3-氨基丙基)哌啶-4-氨基酰胺类化合物或其 药学上可接受的盐,其特征是,所述的化合物为如下式II所示的化合物:
其中,R3为氢或C1-C6烷基;
X、R4、R5的定义与权利要求1相同;
R8和R9独立地为氢、卤素、C1-C6烷基或C3-C7环烷基。
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