[发明专利]2-甲基-5-硝基咪唑-1-(3-氯-2-羟基丙基)氯取代的衍生物、制备方法及其应用有效
申请号: | 200710048779.4 | 申请日: | 2007-03-30 |
公开(公告)号: | CN101274932A | 公开(公告)日: | 2008-10-01 |
发明(设计)人: | 李丽川 | 申请(专利权)人: | 四川百利药业有限责任公司 |
主分类号: | C07D403/06 | 分类号: | C07D403/06;C07D401/06;A61K31/437;A61K31/551;A61P31/04;A61P33/02 |
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地址: | 610041四川省成都市高新区*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甲基 硝基 咪唑 羟基 丙基 取代 衍生物 制备 方法 及其 应用 | ||
1. 结构如下的通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、光学异构体,
其中R表示:
3-甲基哌啶 2-甲基哌啶 二苯基-4-哌啶甲醇
4-甲酸哌啶 1,4-二氮杂环庚烷
2. 权利要求1所述2-甲基-5-硝基咪唑-1-(3-氯-2-羟基丙基)氯取代衍生物,其特征在于,所述化合物(I)是其消旋体、S型异构体、R型异构体,结构如下:
消旋体 S型异构体 R型异构体。
3. 根据权利要求1所述的通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、光学异构体,其中R表示1,4-二氮杂环庚烷。
4. 通式(I)化合物的制备方法,其特征在于,所述方法包括如下步骤:
在有机溶剂中加入1-(3-溴-2-羟基丙基)-2-甲基-5硝基咪唑即通式(II),加入催化剂、碱和3-甲基哌啶、或1,4-氮杂环庚烷、或二苯基-4-哌啶甲醇、或2-甲基哌啶、或4-甲酸哌啶,搅拌加热至回流,保温反应5-20h,反应完毕,加入蒸馏水洗涤,浓缩,放冷,结晶,过滤,烘干得到类白色固体。
5. 根据权利要求1中所述的通式(I)化合物的制备方法,其特征在于,有机溶剂为乙酸乙酯、氯仿或二氯甲烷。
6. 根据权利要求1中所述的通式(I)化合物的制备方法,其特征在于,催化剂为碘化钾、碘化钠。
7. 根据权利要求1中所述的通式(I)化合物的制备方法,其特征在于,碱为氨水、碳酸氢钠、三乙胺或二乙胺。
8. 以权利要求1的通式(I)化合物或其药学上可接受的盐、水合物、光学异构体为活性成分的抗菌、抗滴虫药物组合物。
9. 通式(I)化合物或其药学上可接受的盐、水合物、光学异构体在制备抗厌氧菌、抗滴虫药物中的用途。
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