[发明专利]2-甲基-5-硝基咪唑-1-(3-氯-2-羟基丙基)氯取代的衍生物、制备方法及其应用有效

专利信息
申请号: 200710048779.4 申请日: 2007-03-30
公开(公告)号: CN101274932A 公开(公告)日: 2008-10-01
发明(设计)人: 李丽川 申请(专利权)人: 四川百利药业有限责任公司
主分类号: C07D403/06 分类号: C07D403/06;C07D401/06;A61K31/437;A61K31/551;A61P31/04;A61P33/02
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 610041四川省成都市高新区*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 甲基 硝基 咪唑 羟基 丙基 取代 衍生物 制备 方法 及其 应用
【权利要求书】:

1. 结构如下的通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、光学异构体,

其中R表示:

3-甲基哌啶                2-甲基哌啶             二苯基-4-哌啶甲醇

4-甲酸哌啶           1,4-二氮杂环庚烷

2. 权利要求1所述2-甲基-5-硝基咪唑-1-(3-氯-2-羟基丙基)氯取代衍生物,其特征在于,所述化合物(I)是其消旋体、S型异构体、R型异构体,结构如下:

消旋体                     S型异构体                R型异构体。

3. 根据权利要求1所述的通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、光学异构体,其中R表示1,4-二氮杂环庚烷。

4. 通式(I)化合物的制备方法,其特征在于,所述方法包括如下步骤:

在有机溶剂中加入1-(3-溴-2-羟基丙基)-2-甲基-5硝基咪唑即通式(II),加入催化剂、碱和3-甲基哌啶、或1,4-氮杂环庚烷、或二苯基-4-哌啶甲醇、或2-甲基哌啶、或4-甲酸哌啶,搅拌加热至回流,保温反应5-20h,反应完毕,加入蒸馏水洗涤,浓缩,放冷,结晶,过滤,烘干得到类白色固体。

5. 根据权利要求1中所述的通式(I)化合物的制备方法,其特征在于,有机溶剂为乙酸乙酯、氯仿或二氯甲烷。

6. 根据权利要求1中所述的通式(I)化合物的制备方法,其特征在于,催化剂为碘化钾、碘化钠。

7. 根据权利要求1中所述的通式(I)化合物的制备方法,其特征在于,碱为氨水、碳酸氢钠、三乙胺或二乙胺。

8. 以权利要求1的通式(I)化合物或其药学上可接受的盐、水合物、光学异构体为活性成分的抗菌、抗滴虫药物组合物。

9. 通式(I)化合物或其药学上可接受的盐、水合物、光学异构体在制备抗厌氧菌、抗滴虫药物中的用途。

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