[发明专利]青蒿总黄酮及其组合物的制备方法与医药用途

说明书

技术领域：

本发明属于中药的制备方法及其中药的用途领域，具体涉及一种青蒿总黄酮及其组合物的制备方法与医药用途。

背景技术：

青蒿为菊科植物黄花蒿(Artemisia annua L.)干燥地上部分，生于旷野、山坡、路边、河岸，分布于全国各地。中医认为青蒿具有清热解毒，除蒸，戒疟的功效，可用于治疗暑邪发热，阴虚发热，夜热早凉，骨蒸劳热，疟疾寒热，湿热黄疸。关于青蒿的报道大多数是青蒿素的抗疟作用及提取工艺研究。但至今为止，尚未见到有关青蒿总黄酮类成分及其与青蒿油的组合物的制备方法及医药用途的相关报道。

发明内容：

本发明的目的是为人们提供一种从青蒿中提取青蒿总黄酮类成分的制备方法，所得产品青蒿总黄酮作为预防和治疗肿瘤、高血压、动脉硬化、流感、疱疹、肝炎、HIV在内的反转录病毒感染与致病性微生物所引起的炎性反应的医药用途，以及青蒿总黄酮与青蒿油的组合物可用于抗肿瘤、抗心脑血管疾病、抗炎镇痛、解热、免疫调节、抗菌抗病毒(如流感病毒、疱疹病毒、肝炎病毒及包括HIV在内的反转录病毒等)的医药用途。

本发明的目的是通过下述技术方案来实现的。

本发明所述的青蒿总黄酮的制备方法，是以青蒿全株或枝叶或根茎或从青蒿提取青蒿素剩余的药渣为药材原料，经水或/和醇提取，提取液过滤浓缩，浓缩物经大孔树脂分离或有机溶剂萃取分离，洗脱液或萃取液浓缩，干燥而成。

上述方案中，所述青蒿总黄酮主要含有以下成分：鼠李素(Rhamnetin)、槲皮素-3-甲醚(Quercetin-3-methylether)、槲皮素(Quercetin)、木犀草素(Luteolin)、槲皮素-3-芸香糖苷(Quercetin-3-rutinoside)以及类似物。

上述方案中，所述药材为鲜品或干品的青蒿生药或饮片，粉碎目数为10～60目。

上述方案中，所用提取溶媒中醇类包括甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、正丁醇、乙二醇、碳链小于32烷醇、碳链小于32烯醇，或它们的混合物。

上述方案中，所用提取溶媒是药材原料重量的4～20倍；提取方法包括但不限于加热回流、渗漉、超声及微波提取；提取时间为每次至少15分钟，提取次数为1～4次；提取溶液浓缩至密度为1.0～1.3。

上述方案中，所述大孔树脂包括但不限于各种非极性、弱极性、中极性或极性的大孔吸附树脂，所用洗脱剂可以为乙酸乙酯、氯仿、不同浓度(10％-100％)的乙醇、不同浓度(10％-100％)的甲醇、丙酮，或它们的混合物。

上述方案中，萃取所用有机溶剂包括但不限于卤代烷类如二氯甲烷、三氯甲烷，醇类包括甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、正丁醇、乙二醇、碳链小于32烷醇、碳链小于32烯醇的不同浓度，酯类包括如乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯，醚类包括如石油醚、乙醚，或它们的混合物。

本发明所述青蒿总黄酮的医药用途，是指青蒿总黄酮用于制备治疗和预防肿瘤、高血压、动脉硬化、艾滋病、流感、疱疹、肝炎及致病性微生物所引起的炎性反应的药品，或在与这些疾病相关的产品中的应用。

本发明的青蒿组合物，它的活性成分是由以下重量配比的原料配制而成：青蒿总黄酮10-90份，青蒿油90-10份，加入适量辅料或赋形剂制成固体或半固体或液体或气体等剂型。

本发明所述青蒿组合物的医药用途是指青蒿组合物制备可用于抗肿瘤、抗心脑血管疾病、抗炎镇痛、解热、免疫调节、抗菌抗病毒(如流感病毒、疱疹病毒、肝炎病毒及包括HIV在内的反转录病毒等)的医药用途。

本发明的优点是：提供了可期待成为具有抗肿瘤、抗心脑血管疾病、抗炎镇痛、解热、免疫调节及抗包括HIV在内的反转录病毒的青蒿总黄酮，并发现其具有预防和治疗肿瘤、高血压、动脉硬化、艾滋病、流感、疱疹、肝炎及致病性微生物所引起的炎性反应疾病的特点。同时本发明考虑了青蒿的综合利用，减少青蒿资源的浪费，应用本发明的提取方法，可以得到除去大量杂质的青蒿总黄酮，生产成本较低，工艺稳定，收率为干燥药材0.1％以上，并且药理活性显著。又提供一种由青蒿总黄酮和青蒿油组成的组合物，并可用于抗肿瘤、抗心脑血管疾病、抗炎镇痛、解热、免疫调节、抗菌抗病毒(如流感病毒、疱疹病毒、肝炎病毒及包括HIV在内的反转录病毒等)的医药用途。

附图说明：

图1为本发明的青蒿总黄酮的制备工艺流程图。

下面通过实施例进一步说明本发明，本发明不仅限于所述实施例。

具体实施方式：

实施例一