[发明专利]茄呢基多胺衍生物、制备及其应用

权利要求书

1.一种茄呢基多胺衍生物，其特征在于，为以下通式化合物：

其中，n＝0～2，Ar为苯基、取代苯基、1-萘基、2-萘基、9-蒽基或者含杂原子N，S的三环芳基。

2.如权利要求1所述的茄呢基多胺衍生物，其特征在于，Ar为苯基、C_1～4烷氧苯基、1-萘基、2-萘基、9-蒽基或者含杂原子N，S的并三环芳基。

3.如权利要求2所述的茄呢基多胺衍生物，其特征在于，为以下通式化合物：

n＝0时，Ar为

n＝1时，Ar为或者或者

n＝2时，Ar为

4.茄呢基多胺衍生物的制备方法，其特征在于，将N-茄呢基-N′-胺烷基哌嗪溶于有机溶剂中，加入芳香醛在0～20℃下反应2～24小时，反应结束后蒸出溶剂，然后冰水浴下加入还原剂在室温下反应2～12小时，将所得产物溶于有机溶剂，洗涤，干燥，蒸除溶剂，柱层析分离得茄呢基多胺衍生物；其中，所述的芳香醛为苯甲醛、取代苯甲醛、1-萘甲醛、2-萘甲醛、9-蒽甲醛或者含杂原子N，S的三环芳基甲醛，所述有机溶剂为C_1～4的醇类、多卤代烷烃、环醚类有机溶剂中的一种或两种；所用还原剂为Pd/C、氢化铝锂、硼氢化钠或腈基硼氢化钠。

5.如权利要求4所述茄呢基多胺衍生物的制备方法，其特征在于，所述芳香醛为苯甲醛、对C_1～4烷氧苯甲醛、1-萘甲醛、2-萘甲醛、9-蒽甲醛或者9-含杂原子N，S的并三环芳基甲醛；所述还原剂为氢化铝锂或者硼氢化钠；所述有机溶剂为甲醇、乙醇、三氯甲烷或者二氯甲烷。

6.如权利要求4或5所述的茄呢基多胺衍生物的制备方法，其特征在于，N-茄呢基-N′-胺烷基哌嗪∶芳香醛∶还原剂的摩尔比为1∶1～3∶3～8。

7.茄呢基多胺衍生物在制备抗肿瘤药物上的应用。

8.茄呢基多胺衍生物在制备抗肿瘤药物的先导化合物上的应用。