[发明专利]一种中药有效部位组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于中药技术领域，具体涉及一种治疗恶性肿瘤、提高免疫功能、使用安全的中药有效部位组合物，该组合物的特征是含有龙葵总生物碱、人参总皂苷和黄芪总皂苷，本发明还提供了该药物组合物的制备方法。

背景技术

现代社会癌症(恶性肿瘤)已成为威胁人类生命健康的主要问题之一，世界卫生组织(WHO)报告表明，根据目前癌症的发病趋势，2020年全世界癌症发病率将比现在增加50％，全球每年新增癌症患者人数将达到1500万人。医疗界迫切需求安全有效的癌症治疗药物。

本发明所述的龙葵总生物碱来源于单味药材——龙葵。龙葵为茄科茄属植物，有清热解毒、活血散瘀、利水消肿、止咳祛痰的功效。作为传统中药的龙葵近年来得到了国内外学者的广泛关注，进行了大量的研究，获得了较为客观的信息，尤其是在抗肿瘤方面，无论是单味药还是其复方制剂在基础和临床医学方面作了大量的工作。龙葵全草含苷类甾体生物碱、龙葵多糖、矿物质、维生素、色素、氨基酸等，龙葵浆果中的提取物中还含有酯、羧基化合物、甾醇、酚性化合物(其主要成分为黄色不饱和酯)，此外还含有皂苷。而对肿瘤治疗起关键作用的化学成分主要为龙葵总生物碱(包括澳洲茄碱、澳洲茄边碱等)，其次为多糖。

本发明所述的人参总皂苷，是从五加科植物人参(Panax ginseng C.A.Mey.)的干燥根中提取的总皂苷。人参是传统的名贵中药，具有大补元气、复脉固脱、补脾益肺、生津、安神之功能。现代药理研究表明，人参具有多种药理活性。医学和药理研究证明，人参总皂苷为人参的主要有效成分之一，它是人参根的主要生理活性物质，主要含有人参皂苷Rg1和人参皂苷Re等。

本发明所述的黄芪总皂苷，是从豆科植物蒙古黄芪或膜荚黄芪的干燥根中提取的总皂苷。黄芪具有补气固表，托毒排脓，利尿，生肌的功效；还具有增强免疫系统，抵御疾病、增强体质，抗氧化延缓衰老，抗病毒，抗癌的作用。

经检索，未见有龙葵总生物碱、人参总皂苷和黄芪总皂苷进行组方制备的中药制剂。我们结合文献资料，运用现代科学方法，在制备工艺、质量标准、药效、毒理及稳定性等方面进行了研究，以龙葵总生物碱、人参总皂苷和黄芪总皂苷为原料制成药物制剂用于癌症治疗，具有明显抗癌作用的同时能够起到提高机体免疫功能，改善生存质量的作用。

发明内容

本发明的目的是提供一种抗恶性肿瘤疗效显著、增强机体免疫功能的中药有效部位组合物及其制备方法。该药物组合以龙葵总生物碱、人参总皂苷和黄芪总皂苷为原料。

本发明是通过如下技术方案实现的：

①龙葵总生物碱的制备：

取龙葵全草与/或果实，加入50％～90％乙醇溶液提取2～3次，每次6～8倍量，回收乙醇，浓缩至相对密度1.25，浓缩液中加入2～4倍量的0.1mol/l酸性溶液，充分搅拌，冷藏，过滤，滤渣用盐酸溶液洗涤1～3次，合并滤液和洗涤液，以弱极性或中等极性树脂吸附。树脂吸附后先用水冲洗树脂柱/床至流出液近中性；再以0.1mol/l碱性溶液冲洗树脂柱/床至流出液近无色，再以含醇量10％～40％乙醇液冲洗树脂柱/床至流出液近无色。弃去。再以50～90％乙醇进行洗脱，至洗脱液显无色，收集洗脱液，回收乙醇至无醇味，以0.5～1.5mol/l的碱性溶液调PH值至8～10，静置，冷藏，收集沉淀。自然晾干，即得龙葵总生物碱。

以上所述的碱性溶液选自氢氧化钠、氢氧化钙、氢氧化钾、氢氧化镁和氨水溶液；所述的酸性溶液选自醋酸、盐酸、硫酸和柠檬酸溶液；所述的洗脱用有机溶剂为甲醇、乙醇、正丁醇、氯仿、苯的一项或者两项或者三项以任意比例形成的混合相。

②人参总皂苷的制备：

将人参粉碎成粗粉，在12～24倍重量的沸水中煎煮2～3次，每次1～2小时。合并各次提取液，浓缩至50℃～90℃相对密度为1.00～1.20。浓缩液加入乙醇，使溶液中乙醇含量达到65％～75％，滤过。将滤液减压回收乙醇，并调节溶液的PH值至7～15放置，滤过，将滤液通过大孔吸附树脂柱，用10％～30％乙醇洗脱树脂柱，弃去洗脱液，用50％～90％浓度乙醇洗脱，收集洗脱液，洗脱液通过大孔阳离子交换树脂及大孔阴离子交换树脂，流出液减压回收乙醇，浓缩干燥，得干粉。将干粉用20％～～90％乙醇溶液溶解，配制成5％总皂苷溶液，加1％的药用活性炭，加热回流30min～2h，趁热过滤，再精滤，滤液减压回收乙醇，浓缩并干燥至干粉，得人参总皂苷。

③黄芪总皂苷的制备：