[发明专利]阿克他利环糊精及环糊精衍生物的包合物及其制备方法

权利要求书

1.一种阿克他利环糊精及环糊精衍生物的包合物。其特征在于，通过制备阿克他利与 环糊精及其衍生物包合物来提高阿克他利在水中的溶解度、增加阿克他利的稳定性、进而 提高阿克他利的生物利用度。阿克他利与环糊精及其衍生物的质量比为：1:40-3:1。

2.根据权利要求1所述的阿克他利环糊精及环糊精衍生物的包合物，其特征在于，所 述的环糊精及其衍生物包括：β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、羟乙基-β-环糊精、二羟丙基 -β-环糊精、甲基-β-环糊精、二甲基-β-环糊精、磺酸基-β-环糊精、麦芽糖环糊精、葡萄 糖基-β-环糊精中的一种或者任何几种的混合物。

3.根据权利要求1所述的阿克他利环糊精及环糊精衍生物的包合物的制备方法，其特 征在于，制备方法采用溶剂法，具体如下：将环糊精及其衍生物加入溶媒中，制成质量浓 度为0.5％至饱和的环糊精及其衍生物溶液，此溶液在5℃-80℃温度下搅拌，缓慢加入阿克 他利粉末或溶于有机溶媒的阿克他利溶液，继续搅拌5分钟至12小时，即得阿克他利的环 糊精液体包合物。

4.根据权利要求3所述的阿克他利环糊精及环糊精衍生物的包合物的制备方法，其特 征在于，将该液体包合物进行干燥，可得到阿克他利的环糊精固体包合物。干燥方法是减 压浓缩干燥、喷雾干燥、真空干燥、冷冻干燥或直接干燥。

5.根据权利要求1所述的阿克他利环糊精及环糊精衍生物的包合物的制备方法，其特 征在于，制备方法采用超声法，即将阿克他利粉末或溶液加到环糊精及其衍生物溶液中， 置于超声波发生器内，超声振荡3-80分钟，干燥得到阿克他利的环糊精固体包合物。

6.根据权利要求1所述的阿克他利环糊精及环糊精衍生物的包合物的制备方法，其特 征在于，制备方法采用研磨法，具体如下：将环糊精置于胶体磨、球磨机或研钵中，加入 适量溶媒使其成为糊状物，再加入阿克他利，研磨0.5-12小时，干燥即得阿克他利的环糊 精固体包合物。

7.根据权利要求3或6所述的阿克他利环糊精及环糊精衍生物的包合物的制备方法， 其特征在于，所述的溶媒是水、乙醇、甲醇、丙醇、异丙醇、乙二醇、丙二醇、丙三醇、 乙二醇单甲醚、乙二醇单乙醚、二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、丙酮，以及其中任意两种或 两种以上的混合溶媒。