[发明专利]17β－螺－1′,2′－环氧乙烷甾体化合物的制备方法

权利要求书

1.一种从17酮甾体化合物制备17β-螺-1′，2′-环氧乙烷甾体化合物的合成方法，其特征在于制备过程使用三甲基锍溴。

2.如权利要求1所述的17酮甾体化合物制备17β-螺-1′，2′-环氧乙烷甾体化合物的合成方法，其特征在于制备过程是在有机溶剂中，制备过程中可以使用碱。

3.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于碱选自氢氧化钠，氢氧化钾，氢化钠，甲醇钠，乙醇钠，丁醇钠的一种或几种的混合；有机溶剂优选丙酮，二甲基亚砜，二甲基甲酰胺和四氢呋喃的一种或几种的混合。

4.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于碱优选氢化钠，甲醇钠，乙醇钠的一种或几种的混合；有机溶剂优选二甲基甲酰胺、四氢呋喃的一种或几种的混合。

5.如权利要求1至4任意一项所述的合成方法，其特征在于17酮甾体化合物为式I化合物，17β-螺-1′，2′-环氧乙烷甾体化合物为式II化合物，式I化合物使用三甲基锍溴制备式II化合物，其工艺路线如下：

其中…代表单键或不存在，X代表＝O或OH(当…代表不存在时)、H(当…代表单键时)，环A和B代表如下残基：

W代表下式氧代基的保护基：

n为2或3；R²＝6个碳以下烷烃或-COR1，其中R1＝6个碳以下烷烃。

6.如权利要求5所述的合成方法，其特征在于I化合物为式V化合物，式II化合物为式VI化合物，式V化合物使用三甲基锍溴制备式VI化合物，其工艺路线如下：

7.如权利要求5所述的合成方法，其特征在于I化合物为VII化合物，式II化合物为式VIII化合物，式V化合物使用三甲基锍溴制备式VIII化合物，其工艺路线如下：

8.如权利要求1至4任意一项所述的合成方法，其特征在于17酮甾体化合物为式III化合物，17β-螺-1′，2′-环氧乙烷甾体化合物为式IV化合物，式III化合物使用三甲基锍溴制备式IV化合物，其工艺路线如下：

K代表下式氧代基的保护基：

其中n为2或3；R＝5个碳以下烷基。

9.如权利要求8所述的合成方法，其特征在于式III化合物为式IX化合物，式IV化合物为式X化合物，式IX化合物使用三甲基锍溴制备式X化合物，其工艺路线如下：

10.如权利要求8所述的合成方法，其特征在于式III化合物为式XI化合物，式IV化合物为式XII化合物，式XI化合物使用三甲基锍溴制备式XII化合物，其工艺路线如下：