[发明专利]一种药物组合物、其制备方法及用途

说明书

技术领域

本发明涉及中药制剂领域。具体地说，本发明涉及一种药物组合物，该组合物中的两种活性组分高乌头提取物和白芍提取物在抗炎镇痛方面具有协同增效作用。本发明还涉及所述药物组合物的制备方法。本发明同时涉及一种高乌头提取物和白芍提取物在制备用于抗炎镇痛药物上的用途。

背景技术

类风湿性关节炎、癌症痛、慢性疼痛等疼痛性疾病，是严重威胁人类健康的疾病。其中类风湿性关节炎多见于青壮年，20～45岁占80％左右，女性较男性多见，男女之比为1：3。RA是一种常见的多发疾病，国外发病率1％左右，国内无精确统计，据1984年调查，发病率在0.24％-0.5％左右。癌症疼痛作为癌症的一个主要伴随症状，其所占整个癌症患者比例约为30％ 50％，晚期癌症患者约为60％ 90％。慢性疼痛，其本质就是一种严重的疾病，这已成为国际疼痛医学界的共识。根据最近统计资料在北美地区慢性疼痛是仅次于上呼吸道感染的第二大常见病。慢性疼痛作为一种病症，已引起全世界的高度重视，世界疼痛大会将疼痛确认为继呼吸、脉搏、体温和血压之后的“人类第5大生命指征”。据世界卫生组织统计资料显示：全球风湿病患者约4亿人，在中国，风湿性关节炎、类风湿性关节炎患者约有8000多万，而在某些高危人群中的发病率竟然高达70％。另据IMS统计，我国的关节炎患者人数超过1亿，其中骨关节炎患者约650万，每年治疗费用支出在135亿元以上。我国类风湿性关节炎患病率为0.34％～0.36％，以此推算，约有400～500万类风湿性关节炎患者。因而，治疗疼痛病症愈来愈被人们所重视和关注。虽然目前治疗疼痛药物种类较多，但研究开发高效安全的疼痛药物仍是当务之急。

在疼痛的治疗药物中，中西药的应用各有侧重，中药以其副作用小的优势也占据较大的市场份额。在目前众多疼痛病症的中成药中，以有效部位为主要活性成分如高乌头总生物碱、白芍总苷、雷公藤甲素、延胡索乙素、青藤碱等中成药愈来愈受到人们的重视。治疗疼痛病症的各种中药有效部位的功效各有不同和侧重，因此，临床上存在联合用药的巨大需求。而且治疗疼痛病症的药物大多需要长期用药，化学药品和个别中药单体成分长期用药后会引起严重的肾毒性、生殖毒性等副作用。因此，提供更加方便有效、具有协同增效作用、减少服药量的中药有效部位复方制剂具有重要的临床意义和重大的社会价值。

高乌头总生物碱是中药高乌头中的有效成分，其中所含高乌甲素是其有效成分之一，药效试验表明其同时通过外周和中枢发挥镇痛作用，与脑内单胺递质水平有密切关系。同时中枢Ca2+水平变化与刺乌头碱(LA)镇痛作用的产生有密切关系。外源性Ca2+注入改变生理条件下细胞内外Ca2+浓度而拮抗LA镇痛作用。临床上高乌甲素为非成瘾性镇痛药，具有较强的镇痛作用。本品还具有局部麻醉、降温、解热和抗炎消肿的作用。本品与哌替啶相经，镇压痛效果相当，起效时间稍慢，而维持时间较长；镇痛作用为解热镇痛药氨基比林的7倍。可用于癌痛、头痛、牙痛、肩臂痛、颈椎痛、腰痛、结石痛、骨折外伤痛、风湿痛、术后疼痛、神经性疼痛、坐骨神经痛等。然而，高乌头总生物碱具有较高的毒副作用，其在临床上的使用受到一定限制。

白芍总苷具有较好的抗炎、免疫调节、镇痛、镇静等作用，一直是临床上治疗关节炎的常用药物。

本发明人的高乌头总生物碱和白芍总苷联合用药时会产生协同增效作用，并且减小了高乌头总生物碱的毒副作用，从而完成了本发明。

发明内容

本发明的目的在于提供一种包含高乌头提取物和白芍提取物两种活性组分的药物组合物，该两种活性组分在抗炎镇痛方面能产生协同作用，疗效显著提高，又可大大减少高乌头总生物碱的用量和毒副作用，从而减少临床上不良反应发生的可能性，同时又克服了单一中药有效成分难以满足临床上治疗类风湿性关节炎等疼痛病症联合用药的需求的不足，避免药物简单混合使用可能造成的副反应，提供一种临床上疗效更好、更加方便的中药有效部位复方组合物及其制剂。本发明的目的还在于提供一种所述药物组合物的制备方法。本发明的又一个目的在于提供一种药物成分的组合在制备用于抗炎镇痛药物上的应用。

针对上述发明目的，本发明提供如下技术方案：

一方面，本发明提供一种药物组合物，所述组合物包含高乌头提取物和白芍提取物作为活性成分，以及药学上可接受的载体。

优选的，所述药物组合物中，两种提取物的重量配比为，高乌头提取物：白芍提取物＝1：2-1：40，优选为1：4.5-1：30，更优选为1：4.5-1：20，最优选为1：5-1：10。