[发明专利]一种新型硝酸酯类甾体化合物

权利要求书

1.一种如下通式的化合物1或其酯或盐：

T-B-O-NO2，T为化合物1除去B-O-NO2的甾体残基

其中，1的取代通式中所示的CH基中的H或CH2基中的H2可以不存在取代基，也可以存在的取代基，各位置的取代基可为：

在第1-2位：可以是双键；

在第2-3位：可以是如下取代基

在第2位：可以是Cl，Br；OCH3

在第3位：可以是酮基(＝O)，-O-CH2-CH2-Cl，OH；

在第4-5位：可以是双健；

在第5-6位：可以是双键；

在第6位：可以是Cl，F，CH3，-CHO；

在第7位：可以是Cl；

在第6-7位：可以是双键；

在第9位：可以是α-F，α-Cl；

在第11位：可以是酮基，OH，Cl；

在第16位：可以是CH₃，OH，＝CH₂；

R1，R2可以相同或彼此不同，可以为氢或具有1至4个碳原子的直链或支链烷基R3可为(-CO-L)_b-Q，

L为(CR4R5)_b1(O)_b2(CR4R5)_b2(CO)_b3(O)_b4(CO)_b5(CR4R5)_b6Q为H，OH，CH3，Cl，OCH2CN，SCH2CN，SH，SCH2F，1至16碳的碳氢化合物b为1，b1，b2，b3，b4，b5，b6可以相同或不同，并为0至6的整数，R4，R5相同或不同，并选自H，1至6碳的碳氢化合物，

B为-CO(O)_a(CR4R5)_b’D(CR4R5)_b”-

a为0或1，b’，b”可以相同或不同，并为0至6的整数，R4，R5相同或不同，并选自H，1至6碳的碳氢化合物，D可以不存在也可以为含有0至两个杂原子的1至8碳的碳氢化合物，杂原子为N，O，S中的一种或两种，B与TH上17位的羟基以酯键形式相连。

R3和B中所述的任一R4，R5取代基在其定义的范围内可以相同或不同。

R3和B中所述的任一R4取代基在其定义的范围内可以相同或不同。

R3和B中所述的任一R5取代基在其定义的范围内可以相同或不同。

2.如权利要求1所述的式1化合物为：

醋酸甲基泼尼松龙17-(3-硝基氧)丙酸酯

甲基泼尼松龙17-(3-硝基氧)丙酸酯

醋酸倍他米松17-(5-硝基氧)戊酸酯

莫米松(Momethasone)17-(4-硝基氧甲基)苯甲酸酯

醋酸泼尼松龙17-(2-硝基氧)乙基碳酸酯

醋酸泼尼松龙17-(3-甲基-4-硝基氧)-2-噻吩甲酸酯

3.权利要求1-2中任一项定义的式1化合物或其生理学上可接受的盐或溶剂合物作为治疗哺乳动物疾病的药物中的应用。

4.一种药用组合物，该组合物包含权利要求1-2中任一项定义的式1化合物或其生理学上可接受的盐或溶剂合物。

5.一种权利要求4的药用组合物，权利要求1-2中任一项定义的式1化合物或其生理学上可接受的盐或溶剂合物与一种或多种生理学上可接受的药物辅料混合。

6.如权利要求4的药用组合物，该组合物还包含另一种治疗炎性、变应性或过敏性疾病的药物。

7.如权利要求4的药用组合物，该组合物还包含抑制或杀死微生物的药物。

8.一种制备权利要求1-2的式1化合物的方法，其包括：

(1)将TH在碱性有机溶媒存在下与YBOH的酸酐YBOBY、羧酰氯YBCl或羧酰溴YBBr反应形成TBY；催化剂可以存在或不存在，Y为溴或氯原子，然后

(2)将上述反应中得到的产物TBY通过与硝酸的无机盐在有机溶媒中反应得到T-B-O-NO2。

9.如权利要求1-2中任一项定义的式1化合物，在治疗哺乳动物的疾病中的剂量以TH的计为0.001mg-5mg/kg/天。

10.权利要求1-2中任一项定义的式1化合物或其生理学上可接受的盐或溶剂合物在生产治疗炎性、变应性或过敏性疾病中的剂量以TH的计为0.001mg-5mg/kg/天。