[发明专利]甘草次酸30－酰胺类衍生物的固体分散物、其制备方法和用途

权利要求书

1.一种含甘草次酸30-酰胺衍生物类活性成分的固体分散物，其特征是由活性成分与载体材料按1∶0.5-1∶50的重量比制成。

2.根据权利要求1的所述，其特征是活性成分采用下列甘草次酸30-酰胺衍生物的任一种结构：

N[(3-对羟基苯基-异噁唑-5-基)甲基]-甘草次酰胺

N[(3-对甲基苯基-异噁唑-5-基)甲基]-甘草次酰胺

N[(3-对氟基苯基-异噁唑-5-基)甲基]-甘草次酰胺

N[(3-邻氯基苯基-异噁唑-5-基)甲基]-甘草次酰胺

N[(3-对甲氧基苯基-异噁唑-5-基)甲基]-甘草次酰胺

N[(3-邻甲氧基苯基-异噁唑-5-基)甲基]-甘草次酰胺

N[(3-甲基-异噁唑-5-基)甲基]-甘草次酰胺

18-α，N[(3-对氯基苯基-异噁唑-5-基)甲基]-甘草次酰胺

N[(3-对三氟甲基苯基-异噁唑-5-基)甲基]-甘草次酰胺

N[(3-苯基-异噁唑-5-基)甲基]-甘草次酰胺

N[(3-对羟基苯基-异噁唑-5-基)甲基]-11-脱氧-甘草次酰胺

N[(3-对甲基苯基-异噁唑-5-基)甲基]-11-脱氧-甘草次酰胺

N[(3-对氟基苯基-异噁唑-5-基)甲基]-11-脱氧-甘草次酰胺

N[(3-邻氯基苯基-异噁唑-5-基)甲基]-11-脱氧-甘草次酰胺

N[(3-邻甲氧基苯基-异噁唑-5-基)甲基]-11-脱氧-甘草次酰胺

N[(3-甲基-异噁唑-5-基)甲基]-11-脱氧-甘草次酰胺

N[(3-间氯基苯基-异噁唑-5-基)甲基]-11-脱氧-甘草次酰胺

N[(3-对乙酰基苯基-异噁唑-5-基)甲基]-11-脱氧-甘草次酰胺

18-α，N[(3-邻氯苯基-异噁唑-5-基)甲基]-11-脱氧-甘草次酰胺

3.按权利要求1所述的固体分散物，其特征是载体材料为聚维酮、聚乙二醇、胆固醇、卵磷脂、β-环糊精及其衍生物、乳糖、甘露醇、三羟甲基氨基甲烷、甘油、聚氧乙烯35蓖麻油、聚氧乙烯蓖麻油RH40、蓖麻油聚烃氧酯35、聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯、胆固醇、聚氧乙烯月桂酸酯、二氧化硅、泊洛沙姆、羧甲淀粉钠、交联羧甲纤维素钠的一种或几种的组合物；

4.按权利要求1所述的固体分散物，特征是由活性成分与载体材料优先以1∶3-1∶20的重量比制备而成。

5.按权利要求1所述的固体分散物，其制备方法为：取载体材料与活性成分混匀，加热至熔融后，直接制备胶囊或滴丸，或置冰浴中迅速冷却，经充分固化，干燥，研磨，过筛得到。

6.按权利要求1所述的固体分散物，其制备方法为：取载体材料与活性成分混匀，共置研钵中，研磨，转速100-600rpm，研磨时间10min-240min，过筛得到。

7.按权利要求1所述的固体分散物，其制备方法为：将活性成分溶于适当的溶剂中，再将载体材料溶解于适当的溶剂中，将两者混合均匀，蒸去溶剂，使药物和载体材料同时析出，研磨，过筛。

8.按权利要求1所述的固体分散物，其制备方法为：取活性成分先溶于适当溶剂中，将此溶液直接加入已熔融的载体材料中搅拌均匀，置冰浴中迅速冷却成固体，充分固化，干燥，研磨，过筛。

9.按权利要求7或8所述的固体分散物，其制备方法的特征在于所述的适当溶剂是水、丙酮、乙醇、乙二醇、丙醇、丙二醇、异丙醇的一种或几种组合物，蒸去溶剂可以采用喷雾干燥法或冷冻干燥法蒸去溶剂。

10.权利要求1-9所述的固体分散物，可以直接加入崩解剂制成胶囊；或加入常规的填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、矫味剂、甜味剂等辅料，以常规方法制成片剂、分散片、口崩片、咀嚼片、胶囊、颗粒剂、干混悬剂等适应的剂型。

11.权利要求1-9所述的固体分散物，在制备抗炎、抗胃溃疡、抗结肠炎、镇痛、镇咳、保护肝脏药物方面的应用。