[发明专利]磺酸类的新锶盐,它们的制备方法和包含它们的药物组合物

说明书

技术领域

本发明涉及磺酸类的新锶盐、它们的制备方法以及包含它们的药物组合物。

背景技术

从文献中已经知道了大量的无机和有机的锶盐。在磺酸化合物中，在美国专利4,419,433中已经描述了二(氨基甲磺酸)锶以及其在相纸中的用途。在出版物Recueil：Journal of the Royal Netherlands Chemical Society1981，100(12)，449-452中已经描述了甲二磺酸锶。在出版物J.Phys.Chem.1963，67，337-339中已经描述了间-苯二磺酸锶。在出版物Berichte 1897，63，1642-48中已经描述了6-磺酸己酸锶。在出版物Acta Cryst.2001，57(4)，520-530中已经描述了1，5-萘二磺酸锶。在出版物Helv.Chim.Acta 1923，6(1)，1133-1146中已经描述了1，6-萘二磺酸锶。在出版物Helv.Chim.Acta1925，8(1)，229-241中已经描述了二(6-羟基-2-萘磺酸)锶。在Therm.Anal.1980，6th，Vol 2，425-430中已经描述了2-氧代-1，3-丙二磺酸锶。在专利说明书JP 37006516中已经描述了羟基甲磺酸锶。在出版物J.AppliedPolymer Sc.2000，77(11)，2363-69和J.Prakt.Chem.1934，245-253中已经描述了二(4-氨基苯磺酸)锶。在出版物J.Prakt.Chem.1935，6-10中已经描述了二(2-氨基苯磺酸)锶和二(3-氨基苯磺酸)锶。在出版物Kristallogr.Kristallgeom.Kristallchem.1913，51，502中已经描述了1，2-乙二磺酸锶。在出版物Inorg.Chem.2005，44(11)，3890-95中已经描述了氯化3-氨基-3-羧基-1-丙磺酸锶。

治疗目的的锶盐的用途已经成为出版物和专利的主题。例如，美国专利4,152,431描述了用于炎症治疗的碱金属盐。专利申请WO-94/09798提供了在皮肤病症的治疗中有活性的多种金属的磺酸盐复合物。OlleSvensson等人(Acta Path.Microbiol.Immunol.Scand.，Sect.A，1985，93，115-120)的工作证实在一些佝偻病病例中锶起着作用。

在专利说明书EP 0 415 850中已经描述了雷奈酸锶以及它在治疗骨质疏松症中的用途。

发明内容

本发明涉及衍生于磺酸的新锶盐，以及其用于治疗骨关节炎和骨质疏松症的用途。

骨质疏松症是一种在骨骼中钙矿化作用降低的疾病。

象所有活的组织一样，骨头经历着连续的破坏-重构过程：骨改建。其特征在于首先有一通过破骨细胞将旧的骨基质重吸收的阶段，然后有一通过成骨细胞形成蛋白质基质的恢复阶段，然后其被矿物化。在年轻人中，骨平衡是均衡的，但是随着年龄的增大，在骨重吸收和骨形成之间不利于后者的不平衡出现了。

骨关节炎是一种在超过50％的年龄大于65岁的人群中影响关节软骨的退化性疾病。其特征经常在于围绕软骨细胞的软骨基质的退化。在非病理条件下，那些细胞保证了软骨的自身稳定。在另一方面，在某些因素(生物力学和/或生物化学)的影响下，软骨细胞是围绕组织退化的根源，因为在这些情况下它们分泌金属蛋白酶，金属蛋白酶降解作为软骨的特征性基质组分的II型胶原和蛋白聚糖。

更具体地，本发明涉及式(I)的磺酸的锶盐：

A-B-SO₃H  (I)

其中：

-A代表选自OH、NH₂、SO₃H和CO₂H的基团，