[发明专利]卤代环戊烯并[b]吡啶及其制备和应用无效
| 申请号： | 200710090762.5 | 申请日： | 2007-04-06 |
| 公开（公告）号： | CN101279944A | 公开（公告）日： | 2008-10-08 |
| 发明（设计）人： | 冯泽旺 | 申请（专利权）人： | 北京华禧联合科技发展有限公司 |
| 主分类号： | C07D221/04 | 分类号： | C07D221/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 102206*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 卤代环 戊烯 吡啶 及其 制备 应用 | ||
1. 通式(V)化合物
其特征在于X1、X2相同或不同，它们各自独立地选自Cl、Br。
2. 权利要求1的通式(V)化合物，其特征在于不包括X1＝X2＝Cl。
3. 权利要求2的通式(V)化合物，其特征在于X1＝X2＝Br。
4. 权利要求2的通式(V)化合物，其特征在于X1＝Cl，X2＝Br。
5. 权利要求2的通式(V)化合物，其特征在于X1＝Br，X2＝Cl。
6. 一种制备权利要求1-5任一项的通式(V)化合物的方法，其特征在于包括以下步骤：
(1)将4-氨基-6，7-二氢-5H-环戊烯并[b]吡啶-2-酮进行卤化，生成通式(IV)化合物，
其中X1的定义如上；
(2)将通式(IV)化合物进行Sandmeyer卤化，生成通式(V)化合物，
其中X1、X2的定义如上。
7. 根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)所用的卤化剂为三氯(或溴)氧磷、三氯(或溴)化磷、五氯(或溴)化磷、二氯(或溴)亚砜。
8. 根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)所用的卤化剂为三氯(或溴)氧磷、五氯(或溴)化磷。
9. 根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于：步骤(2)所用的重氮化剂为亚硝酸钠、亚硝酸，氢卤酸为盐酸、氢溴酸。
10. 根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于：步骤(2)所用的重氮化剂为亚硝酸钠，氢卤酸为30～40％盐酸、43～53％氢溴酸。
11. 权利要求1-5任一项的通式(V)化合物，作为制备下式表示的6，7-二氢-5H-环戊烯并[b]吡啶(VI)的应用。
12. 权利要求11所述的通式(V)化合物制备化合物VI的应用，其特征在于：将通式(V)化合物通过催化氢解得到化合物VI，所用催化剂为钯炭或阮氏镍。
13. 权利要求12所述的通式(V)化合物制备化合物VI的应用，其特征在于：所用催化剂为钯炭，用量为底物重量百分比的1～10％。
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