[发明专利]具抗微生物活性的三唑类化合物及制备方法和医药用途

权利要求书

1、一种如下式(I)、(II)或(III)所示的三唑类化合物或它们药学上可接受的盐，其特征在于化合物的结构如下式：

式中R为氢原子、卤素原子、二甲氨基、硝基、烷氧基、取代芳烷氧基或醛基。

2、一种如下式(IV)、(V)或(VI)所示的三唑的哌啶鎓衍生物，其特征在于化合物的结构如下式：

式中R为氢原子、卤素原子、二甲氨基、硝基、烷氧基、取代芳烷氧基或醛基；X是氢氧根离子、氯离子或溴离子。

3、权利要求1所述的三唑类化合物或其在药学上可接受的盐，其特征在于：这些盐为无机酸盐。

4、权利要求1所述的三唑类化合物或其在药学上可接受的盐，其特征在于：这些无机酸为盐酸或硝酸。

5、权利要求1或2所述化合物的制备方法，采用1-(2，4-二氟苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-基)乙酮为原料，与取代芳醛、六氢吡啶在甲苯中、氮气保护下加热回流反应6h，产物用氯仿萃取，经柱层析得到产物(I)和(IV)；缩合产物(I)和(IV)分别在室温条件下与硼氢化钠在甲醇中反应3h，调节PH值为6-7，蒸去溶剂后用氯仿萃取，干燥，浓缩后得到产物(II)、(III)、(V)和(VI)。

6、权利要求1或2所述的制备方法，所述芳醛为卤素原子、二甲氨基、硝基、烷氧基、取代芳烷氧基或醛基取代的芳醛。

7、权利要求1所述的三唑类化合物或它们药学上可接受的盐的药物组合物，该药物组合物含有生理有效量的三唑类化合物或它们药学上可接受的载体，三唑类化合物与它们药学上可接受的载体在组合物中的用量重量比为0.1％-90％；组合物以以下药学上可接受的制剂形式存在：片剂、胶囊剂、分散片、口服液、大输液、小针、冻干粉针、软膏或搽剂。

8、权利要求1或2所述的三唑类化合物或它们药学上可接受的盐用于制备抗细菌、抗真菌药物的用途。