[发明专利]盐酸苄达明栓剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种盐酸苄达明栓剂及其制备方法，属于医药领域。

背景技术

盐酸苄达明为解热镇痛药，国内外应用多年。而作为治疗细菌性阴道炎，国内还没有临床研究报道，但国外已普遍使用盐酸苄达明洗剂。

发明内容

本发明的目的就在于提供一种用于治疗细菌性阴道炎疗效好且能提高药物质量和用药安全的盐酸苄达明栓剂。

本发明的另一目的是提供该栓剂的制备方法。

本发明的目的是这样实现的：一种盐酸苄达明栓剂，其特征在于：上述栓剂由有效量的盐酸苄达明和栓剂基质组成，其用量按重量比计为：盐酸苄达明∶栓剂基质＝1∶20～100。

上述栓剂基质为油溶性基质或水溶性基质。

上述油溶性基质为半合成脂肪酸酯或半合成椰油酯或混合脂肪酸甘油酯。

上述水溶性基质为聚乙二醇400或聚乙二醇4000或聚乙二醇6000或聚氧乙烯硬脂酸酯。

上述栓剂优选由有效量的盐酸苄达明和混合脂肪酸甘油酯组成，其中盐酸苄达明和混合脂肪酸甘油酯的用量按重量比计为：盐酸苄达明∶混合脂肪酸甘油酯＝1∶20～100。

上述栓剂进一步优选盐酸苄达明和混合脂肪酸甘油酯的用量按重量比计为：盐酸苄达明∶混合脂肪酸甘油酯＝1∶75。

本发明的另一目的即该栓剂的制备方法，它包括以下步骤：

a)、按上述配比将栓剂基质置于50～60℃水浴中熔化，再加入配比中已微粉化的原料盐酸苄达明，搅拌分散成均匀混悬液；

b)、测定上述混悬液含量，并计算分装量；

c)、待上述混悬液冷却到45℃后，填充于栓模中；

d)、待进一步冷却到栓子凝固后，取出即得产品。

本发明的有益效果是：本发明产品中的栓剂基质，能够有效地对活性成分盐酸苄达明形成保护，使其本发明产品能最大限度地防止药物活性成分的流失和发挥药物疗效。本发明中的盐酸苄达明栓剂选用基质成分简单，与已上市的洗剂相比，能够避免现有的盐酸苄达明洗剂产品由于在放置过程中pH值的不稳定、易波动变化等带来的质量不稳定的问题，并且选择的栓剂基质与人体体温基本一致，当用药时，随着栓剂基质的融化，药物缓慢的释放，有效作用于炎症部位，从而使本发明产品能够提高药物质量和用药安全。

本发明产品的制备方法简单、操作简便且质量易控制。

以下采用本发明[实施例1]中制得的本发明产品为试验样品，通过试验例来进一步阐述本发明产品的有益效果。这些试验例包括了本发明产品的稳定性试验和安全性试验。

[稳定性试验]

[试验1]影响因素试验

考察项目：外观、融变时限、增失重、含量、有关物质。

测定方法：临床研究用药品标准(草案)

(1)光照试验

将样品置于注射剂澄明度检测仪下，在0、5、10天时取样品测定。其中光照度控制在：40001x。样品离光源距离：50cm。试验结果见表1。

表1：光照试验结果