[发明专利]盐酸苄达明可溶片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种盐酸苄达明可溶片及其制备方法，属于医药领域。

背景技术

盐酸苄达明为解热镇痛药，国内外应用多年。国内曾经上市普通片剂，内服为主，临床上主要用于治疗镇痛、消炎。而作为治疗细菌性阴道炎，国内还没有临床研究报道。

发明内容

本发明的目的就在于提供一种外用于治疗细菌性阴道炎疗效好、方便患者使用并且质量稳定、能保障用药安全的盐酸苄达明可溶片。

本发明的另一目的是提供该可溶片的制备方法。

本发明的目的是这样实现的：一种盐酸苄达明可溶片，其特征在于：它由有效量的盐酸苄达明以及适量的填充剂、崩解剂、润滑剂和润湿剂组成。

上述填充剂为以下物质中的任意一种：氯化钠、微晶纤维素、淀粉、蔗糖；其用量按重量比计为：盐酸苄达明∶氯化钠＝1∶0.2～0.8，或盐酸苄达明∶微晶纤维素＝1∶0.08～0.8，或盐酸苄达明∶淀粉＝1∶0.2～0.6，或盐酸苄达明∶蔗糖＝1∶0.2～0.4。

上述崩解剂为以下物质中的任意一种：羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮；其用量按重量比计为：盐酸苄达明∶羧甲基纤维素钠＝1∶为0.04～0.24，或盐酸苄达明∶羧甲基淀粉钠＝1∶0.04～0.24，或盐酸苄达明∶交联羧甲基纤维素钠＝1∶0.04～0.2，或盐酸苄达明∶交联聚乙烯吡咯烷酮＝1∶0.04～0.16。

上述润滑剂为以下物质中的任意一种或多种：滑石粉、十二烷基硫酸钠、亮氨酸、硬脂酸镁；其用量按重量比计为：盐酸苄达明∶滑石粉＝1∶0.004～0.04；盐酸苄达明∶十二烷基硫酸钠＝1∶0.004～0.04；盐酸苄达明∶亮氨酸＝1∶0.04～0.4；盐酸苄达明∶硬脂酸镁＝1∶0.002～0.008；

上述润湿剂为乙醇或纯水或乙醇水溶液，其中乙醇水溶液浓度为50～90％。

上述可溶片优选由有效量的盐酸苄达明以及适量的氯化钠、交联羧甲基纤维素钠、亮氨酸、十二烷基硫酸钠和浓度为80％的乙醇水溶液组成。

上述可溶片进一步优选各物质的用量按重量比计为：盐酸苄达明∶氯化钠＝1∶0.2～0.8；盐酸苄达明∶交联羧甲基纤维素钠＝1∶0.04～0.2；盐酸苄达明∶亮氨酸＝1∶0.04～0.4；盐酸苄达明∶十二烷基硫酸钠＝1∶0.004～0.04和浓度为80％的乙醇水溶液适量。

上述可溶片再进一步优选各物质的用量按重量比计为：盐酸苄达明∶氯化钠＝1∶0.4；盐酸苄达明∶交联羧甲基纤维素钠＝1∶0.1；盐酸苄达明∶亮氨酸＝1∶0.16；盐酸苄达明∶十二烷基硫酸钠＝1∶0.02和浓度为80％的乙醇水溶液适量。

本发明的另一目的即该可溶片的制备方法，它包括以下步骤：

a)、按上述配比将盐酸苄达明用润湿剂制软材，过20目筛制粒，于60～70℃通风干燥1小时；

b)、将上述干燥的颗粒过30目筛整粒，再依次外加上述配比中的填充剂、崩解剂和润滑剂，混匀；

c)、测定上述混匀物的含量，计算片重，压片得成品；

上述润湿剂优选浓度为80％的乙醇水溶液。

本发明的有益效果是：本发明中的盐酸苄达明可溶片，以外用的给药方式用于治疗细菌性阴道炎，疗效好且用药安全。考虑到外用的特点，本发明重点选择水溶性辅料为主，经制片后即得。本发明产品与洗剂、凝胶剂等比较，最为突出的是通过剂型的改变，选用快速崩解的水溶性材料，达到用药迅速，具有携带方便，使用方便的特点。同时由于本发明产品是可溶性片剂，不会发生如洗剂类因pH值变化而带来的质量问题，故不需要加入缓冲对物质就能有效地保障产品质量稳定，因此质量更佳，更能保障其药物疗效和用药安全。另外，可溶片通常的质量要求为崩解时限至少在3min内，本发明人在选择崩解剂对比试验时发现，单纯沿用常规的崩解剂对本发明产品的崩解效果不够明显，而添加适量的亮氨酸，能大大地缩短崩解时间，使崩解时限在2min内，崩解效果显著，达到用药时快速崩解、快速释放的效果。本发明生产工艺简便、操作便于实施且质量易控制。

为了进一步阐述本发明产品的有益效果，以下采用本发明[实施例1]中制得的本发明产品为试验样品，通过试验例来具体说明。这些试验例包括了本发明产品的稳定性试验和安全性试验。

[稳定性试验]

[试验1]影响因素试验

考察项目：外观、崩解时限、增失重、含量及有关物质。

测定方法：临床研究用药品质量标准(草案)。

(1)光照试验