[发明专利]含有肠溶固体分散体的固体制剂

权利要求书

1.一种含有溶解性差的药物、肠溶聚合物、赋形剂和崩解剂的固体 制剂，其中使用含有所述溶解性差的药物和所述肠溶聚合物的固体分散 体部分或全部地包覆至少含有所述赋形剂和所述崩解剂的混合粉末，并 且所述崩解剂是具有5～16重量％的羟丙氧基、松散容积密度为0.40g/ml 或更大和振实容积密度为0.60g/ml或更大的低取代的羟丙基纤维素。

2.如权利要求1所述的固体制剂，其中所述肠溶聚合物的含量为 1～37重量％，所述崩解剂的含量为15～50重量％。

3.如权利要求1或2所述的固体制剂，其中所述肠溶聚合物选自乙 酸邻苯二甲酸纤维素、乙酸偏苯三酸纤维素、乙酸琥珀酸纤维素、邻苯 二甲酸甲基纤维素、邻苯二甲酸乙基羟甲基纤维素、邻苯二甲酸羟丙基 甲基纤维素、乙酸琥珀酸羟丙基甲基纤维素、乙酸马来酸羟丙基甲基纤 维素、偏苯三酸羟丙基甲基纤维素、羧甲基乙基纤维素、聚丁酸乙烯邻 苯二甲酸酯、聚乙酸乙烯醇邻苯二甲酸酯、甲基丙烯酸/丙烯酸乙酯共聚 物以及甲基丙烯酸/甲基丙烯酸甲酯共聚物。

4.一种制备固体制剂的方法，包括如下步骤：在含有赋形剂和崩解 剂的混合粉末上喷射分散或溶解有溶解性差的药物的肠溶聚合物溶液， 以及使生成物造粒并干燥，其中所述崩解剂是具有5～16重量％的羟丙氧 基、松散容积密度为0.40g/ml或更大和振实容积密度为0.60g/ml或更大 的低取代的羟丙基纤维素。