[发明专利]吲哚啉磺胺化合物无效
申请号: | 200710098291.2 | 申请日: | 2007-05-11 |
公开(公告)号: | CN101302184A | 公开(公告)日: | 2008-11-12 |
发明(设计)人: | 刘景平;张俊彦;谢兴邦 | 申请(专利权)人: | 台北医学大学;财团法人国家卫生研究院 |
主分类号: | C07D209/40 | 分类号: | C07D209/40;C07D401/12;C07D407/12;C07D409/12;A61K31/404;A61P35/00 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 周长兴 |
地址: | 台湾省*** | 国省代码: | 中国台湾;71 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吲哚 磺胺 化合物 | ||
1、一种如式(I)的吲哚啉磺胺化合物,
其中,
R1为氢或卤素(halogen);
R2为Ar,Ar-C(O)-,Ar-CH2-,Ar-SO2-,Ar-O-C(O),或R″-C(O)-,Ar为取代或未取代的C5-C20的芳基、环基、杂环基或杂芳基,R′与R″分别为C1-C10的烷基、C1-C10的烷氧基;且
R3为C5-C15的芳基、C1-C10的烷基。
2、如权利要求1所述的化合物,其中,该杂环基或杂芳基的杂原子为N、O或S。
3、如权利要求2所述的化合物,其中,该杂芳基为:
4、如权利要求1所述的化合物,其中,该R1为氢或溴。
5、如权利要求1所述的化合物,其中,该Ar为未取代的苯环。
6、如权利要求1所述的化合物,其中,该Ar为取代或未取代的五至八元环的芳基或杂芳基。
7、如权利要求1所述的化合物,其中,该Ar为带有取代基的芳基,且该取代基为卤素、硝基、氰基、烷氧基、乙酰氧基(acetoxyl,CH3CO2-)、或氧基。
8、如权利要求7所述的化合物,其中,该卤素为氟、氯、或溴。
9、如权利要求1所述的化合物,其中,该R2为苯甲酰基(benzoyl)、氟苯甲酰基(fluorobenzoyl)、硝基苯甲酰基(nitrobenzoyl)、氰基苯甲酰基(cyanobenzoyl)、甲氧基苯甲酰基(methoxybenzoyl)、或乙酰苯甲酰基(acetylbenzoyl)。
10、如权利要求1所述的化合物,其中,该R2为异烟碱酰基(isonicotinoyl)、氮-氧基异烟碱基(N-oxo-isonicotinoyl)、呋喃甲酰基(furoyl)、或硫烯基(thienoyl)。
11、如权利要求1所述的化合物,其中,该R2为苯磺酰基(benzenesulfonyl)、硝基苯磺酰基(nitrobenzenesulfonyl)、或氟基苯磺酰基(fluorobenzenesulfonyl)。
12、如权利要求1所述的化合物,其中,该R2为(CO)OC6H5、或(CO)N(CH3)C6H5。
13、如权利要求1所述的化合物,其中,该R2为苯甲基(benzyl)、乙酰基(acetyl)、或三甲基乙酰基(pivaloyl)。
14、如权利要求1所述的化合物,其中,该R3为C1-C10的烷基。
15、如权利要求13所述的化合物,其中,该R3为甲基。
16、如权利要求1所述的化合物,其中,该化合物为:1-(4-甲氧基-苯磺酰基)-2,3-二氢-1氢-吲哚-7-基胺(化合物19)。
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