[发明专利]盐酸纳洛酮舌下喷雾给药系统或组合物及其制备方法

权利要求书

1.盐酸纳洛酮舌下喷雾给药系统或组合物，其特征在于：为舌下喷雾剂，由以下重量百分比含量的组分组成：

(1)盐酸纳洛酮或纳洛酮游离碱或纳洛酮其它药用盐：0.1～30重量％；

(2)吸收促进剂：0.5～10重量％；

(3)渗透压调节剂：0.1～5重量％；

(4)增稠剂：0.5～30重量％；

(5)矫味剂：0.01～20重量％；

(6)防腐剂：0.01～0.5重量％；

(7)水：45～95重量％。

2.根据权利要求1所述的盐酸纳洛酮舌下喷雾给药系统或组合物，其特征在于：所述盐酸纳洛酮或纳洛酮游离碱或纳洛酮其它药用盐的重量百分比为0.4～20重量％。

3.根据权利要求1或2所述的盐酸纳洛酮舌下喷雾给药系统或组合物，其特征在于：所述吸收促进剂选自丙二醇、异丙醇、月桂醇、十二烷基甲基亚砜、二甲基亚砜、环糊精及其衍生物，包括α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精，及烷基取代的环糊精类，如甲基-β-环糊精、二甲基-β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、磺甲基醚-β-环糊精；麦芽糖基-β-环糊精、葡萄糖基-β-环糊精等，吐温-80、十二烷基硫酸钠、司盘-20中的一种或几种。

4.根据权利要求1所述的盐酸纳洛酮舌下喷雾给药系统或组合物，其特征在于：所述渗透压调节剂为甘露醇、氯化钠、葡萄糖、山梨醇或乳糖。

5.根据权利要求1所述的盐酸纳洛酮舌下喷雾给药系统或组合物，其特征在于：所述增稠剂为羧甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚乙二醇类、聚丙烯酸、聚乙稀醇、聚乙烯吡咯烷酮或卡波普。

6.根据权利要求1所述的盐酸纳洛酮舌下喷雾给药系统或组合物，其特征在于：所述矫味剂为蔗糖、甜菊甙、糖精钠、丙三醇或薄荷醇。

7.根据权利要求1所述的盐酸纳洛酮舌下喷雾给药系统或组合物，其特征在于：所述防腐剂为对羟基苯甲酸类、苯甲酸钠及其盐类、山梨酸及其盐，三氯叔丁醇、苯甲醇、苯乙醇、醋酸洗必泰、尼伯金乙酯或季铵化合物类阳离子表面活性剂。

8.根据权利要求1所述的盐酸纳洛酮舌下喷雾给药系统或组合物，其特征在于：所述给药系统或组合物包括盐酸纳洛酮0.8g，丙二醇1.0g，甘露醇5.0g，聚乙稀吡咯烷酮0.5g，蔗糖5.0g，尼伯金乙酯0.05g，加蒸馏水至100mL。

9.根据权利要求1所述的盐酸纳洛酮舌下喷雾给药系统或组合物，其特征在于：所述给药系统或组合物包括盐酸纳洛酮0.8g，二甲基-β-环糊精10g，氯化钠0.9g，卡波普1.0g，丙三醇5.0g，薄荷醇0.1g，尼伯金乙酯0.05g，蒸馏水至100mL。

10.根据权利要求1所述的盐酸纳洛酮舌下喷雾给药系统或组合物，其特征在于：所述给药系统或组合物包括盐酸纳洛酮0.8g，羟丙基-β-环糊精2.5g，甘露醇5.0g，聚乙稀醇1.0g，薄荷醇0.1g，尼伯金乙酯0.05g，蒸馏水至100mL。

11.权利要求1-10中任何一项所述的盐酸纳洛酮舌下喷雾给药系统或组合物的制备方法：将盐酸纳洛酮或纳洛酮游离碱或纳洛酮其它药用盐、吸收促进剂、渗透压调节剂、增稠剂、矫味剂和防腐剂按照权利要求1-10中任何一项所述的重量百分比充分搅匀使全部溶解，用蒸馏水定容到100ml，所得溶液分装在喷雾泵中。