[发明专利]一种注射用血塞通冻干粉针制剂的制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种注射用血塞通冻干粉针制剂的制备方法，属于中药制剂领域。

背景技术

三七又称田七、人参三七、金不换、山漆，为五加科人参属植物Panax notoginseng(Burk)F.H.Chen.；是我国特有的药材品种，《本草纲目》收录以来，已有500年的历史，李时珍日：“生广西南丹诸州番峒深山中，采根暴干，黄黑色。团结物，状略似白及；长者如老干地黄，有节。味微甘而苦，颇似人参之味”。《本草纲目拾遗》说：“人参补气第一，三七补血第一，为中药之最珍贵者”。

三七具有活血、止痛、止血、祛瘀、消肿等功效。常用于治疗跌打损伤、产后瘀阻、崩漏、经闭及各种出血症。

三七被人们誉为“人参之王”，其总皂苷含量约为12％，是三七主要药理活性成分；现从三七中分离得到20种达玛烷(Dammarane)型皂苷，根据水解后次皂苷元结构的不同，分为人参皂苷(Ginsenoside)Rg、Rb、Ro、三种类型，包括：人参皂苷Rg1、Rg2、Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Re、Rh、F2、三七皂苷R1、R2、R3、R6、Fa、Fc、Fe、R4等；并含有三七黄酮A、三七黄酮B、挥发油、生物碱、多糖、氨基酸-β-草酰基-L-a、β-二氨基丙酸(deneichine)等有效成分。

因此，对于三七有效成分的提取方法有很多研究和报道。比如，专利文献200310104043.6，发明名称为一种三七总皂苷注射液的制备方法，该方法的过滤步骤均采用膜分离方法或者微滤方法。其可根据药液的有效成分、微生物、微粒的不同大小，选用截留分子量范围为1500至10,0000的膜材对注射液中的杂质、微生物(无效成分及热原物质)按其分子量大小进行一次或分次截留，实现去除杂质和微生物。

专利文献02131193.5，发明名称三七皂苷的提取方法，利用强极性大孔吸附树脂对三七的有效成分进行分离纯化，产品中三七皂苷中各单体皂苷的含量为人参皂苷Rg1≥30％、Re≥5.0％、Rb1≥5.0％和三七皂苷R1≥20.0％。

专利文献200510049903.X，发明名称为从三七中提取皂苷类有效成分的方法，是将三七药材粉碎粒度为20～80目，各称取10g放入A、B、C、D个提取罐中，向D罐中加入5～10倍体积，35～90％的乙醇溶液，温度升至35～80℃，阶段提取20～60min。依次进行D、C、B、A罐的提取，使A、B、C、D四个罐中提取液的有效成分含量依次递减。随后，当某一阶段提取时间结束时，已经提取四次的药材所在的罐进行排渣与加药，提取液有效成分最高的进行排液，其它提取液按照反向隔一个单元进行迁移。进行四次循环后，合并提取液。

专利文献99106223.X，发明名称精制血塞通注射液的生产工艺，包括1、将三七生药煎煮2次；2.将滤液合并，浓缩，并加入乙醇；3.将溶液过树脂柱后冷藏放置；4.回收乙醇；5.微孔滤膜过滤，调节pH；6.浓缩、干燥得到三七总皂甙粉；7.三七总皂甙粉与注射用水混合，调pH；8.溶液煮沸，加活性炭；9.过滤及精滤。

专利文献200510090732.5，发明名称为一种注射用血塞通冻干粉针制剂(包括专用溶剂)及其工艺和适应症，由该文献获得的制剂在使用前需要加专用溶剂溶解，使用不方便，易造成污染且专用溶剂为含35％-45％乙醇的注射用溶液，不适用于对乙醇过敏的人群。

因此，研究人员在此基础上进行注射用血塞通冻干粉针制剂工艺改进，以适用于乙醇过敏者使用。

发明内容

本发明的目的是提供一种注射用血塞通冻干粉针制剂的制备方法，解决了已有注射用血塞通应用前需加专用溶剂溶解，使用不便，易污染等问题，并且适用于对乙醇过敏者。

为了实现本发明目的，本发明的一种注射用血塞通冻干粉针制剂的制备方法，包括如下步骤：

1)将三七粉碎，加1～4倍量70～95％乙醇浸泡12～48小时，加热回流提取至少2次，每次1～3小时，过滤；合并滤液回收乙醇，加纯化水稀释至0.20～0.40g(生药)/ml，静置12～48小时后过滤，得滤液；