[发明专利]一种盐酸左西替利嗪口腔崩解片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明提供了一种盐酸左西替利嗪口腔崩解片及其制备方法，属药物制剂技术领域。

背景技术

左旋西替利嗪非镇静抗组胺剂，2001年，盐酸左西替利嗪片已先后在德国和英国上市。 盐酸左西替利嗪主要用于治疗组胺引起的季节性、常年性变应性鼻炎、眼睛和皮肤瘙痒、 慢性特发性荨麻疹。盐酸西替利嗪R-异构体对H1-受体的亲和力(K1＝3.2nmol/L)是西替利 嗪(K1＝6.3nmol/L)的2倍，为高选择性外周H1-受体拮抗剂，是一个具有双重抗过敏作用 的药物，其抗过敏作用强于其他第二代抗组胺药，左旋西替利嗪是盐酸西替利嗪的光学异 构体之一(左旋体)，是西替利嗪有效成分，其制剂的用量为盐酸西替利嗪10mg的一半， 具有副作用比西替利嗪更小，药效更高的特点，是新一代抗过敏药物，其在临床上的安全 性优于其他的抗过敏药物。

由于在临床上表现出的用药更安全的特点，左旋西替利嗪先后开发了片剂、胶囊等剂 型。传统的片剂、胶囊不仅存在崩解时间长、药物起效慢，导致了药物的生物利用度低， 无法达到快速治疗病痛的效果；还存在外表坚硬的缺点，对于有吞咽困难的病人不适用。

发明内容

本发明的目的在于提供一种崩解速度快、服用方便、吸收快、生物利用度高的盐酸左西 替利嗪口腔崩解片及其制备方法。

盐酸左西替利嗪易溶于水，为了实现其吸收快和提高生物利用度，本发明以缩短片剂 的崩解时间入手，来促进人体对左旋西替利嗪的快速吸收，使左旋西替利嗪能快速达到有 效的血药浓度，迅速起效。本发明的片剂具有不需要用水在口腔中即可迅速的崩解，无砂 砾感及良好口味的优点，对儿童、老人、卧床不起和严重伤残病人的服用，更为适宜。

本发明的制备方案是，其处方按重量百分含量配置如下：

盐酸左西替利嗪5％～30％、崩解剂1％～10％、矫味剂0.5％～10％、润滑剂0.5％～2％、 粘合剂0～8％，其余为填充剂。

本发明提供的盐酸左西替利嗪口腔崩解片的制备方法如下：

(1)将主药及辅料粉碎，主药过200目筛，辅料分别过100目筛，备用；

(2)称取处方量的主药及辅料，先将盐酸左西替利嗪和微晶纤维素以等量递增法混合均 匀，接着和甘露醇充分混合均匀，再依次与其它的辅料混合均匀；

(3)用水、50％乙醇或粘合剂溶液进行湿法制粒；

(4)于40℃～60℃温度下烘干，整粒，加入处方量的润滑剂，检测盐酸左西替利嗪中间 含量，调节片重和压力，压制成片；

(5)包装即得。

具体实施方式：

实施例一

主药：  盐酸左西替利嗪        5g

填充剂：微晶纤维素            50g

        甘露醇                45g

矫味剂：三氯蔗糖              1.5g

崩解剂：交联聚乙烯吡咯烷酮    20g

润滑剂：硬脂酸镁              0.2％

共制成                        1000片。

制备方法：

(1)将盐酸左西替利嗪及辅料粉碎，盐酸左西替利嗪过200目筛，辅料分别过100目筛， 备用；

(2)称取处方量的盐酸左西替利嗪及微晶纤维素、甘露醇、交联聚乙烯吡咯烷酮、三氯 蔗糖等，先将盐酸左西替利嗪和微晶纤维素以等量递增法混合均匀，接着和甘露醇充分混 合均匀，再依次加入剩余辅料混合均匀；

(3)用水进行湿法制粒；

(4)于40℃～60℃温度下烘干，20目～80目筛整粒，加入处方量的润滑剂，检测盐酸 左西替利嗪中间含量，调节片重和压力，压制成片；

(5)包装即得。

实验结果：

外观：外表光滑。

崩解时限：于2ml的37℃水中，20秒内完全崩解。

口感：口感好，无砂砾感。

实施例二

主药：  盐酸左西替利嗪    5g

填充剂：微晶纤维素        70g

        甘露醇            30g

矫味剂：阿斯巴甜          1.0g