[发明专利]治疗肿瘤的甲基斑蝥胺注射液、冻干粉针及其制备方法

权利要求书

1.用于治疗肿瘤的甲基斑蝥胺注射剂，该注射剂以甲基斑蝥胺为活性成分，以丙二醇或丙二醇和乙醇、甘油和聚乙二醇之中的一种或多种与水制成的复合溶媒作为溶剂。

2.根据权利要求1所述的甲基斑蝥胺注射剂，其中所述复合溶媒中丙二醇与水的重量比为1～90∶10～99，乙醇、甘油或聚乙二醇与水的重量比分别为0～10∶90～100；其中所述的复合溶媒优选为重量百分比浓度为1～35％的丙二醇水溶液。

3.根据权利要求1或2所述的甲基斑蝥胺注射剂，其中还含有抗氧化剂和表面活性剂；所述的抗氧化剂优选是亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、焦亚硫酸钠、硫脲或抗坏血酸中的一种或多种；更优选所述的抗氧化剂是亚硫酸氢钠；其中所述的表面活性剂优选是聚乙二醇和/或吐温80；其中所述的聚乙二醇优选是平均分子量为200-600的聚乙二醇。

4.根据权利要求1或2所述的甲基斑蝥胺注射剂，其中所述的注射剂是甲基斑蝥胺注射液或冻干粉针制剂；优选所述的注射剂是冻干粉针制剂。

5.根据权利要求4所述的甲基斑蝥胺注射剂，其中所述的冻干粉针制剂中还含有赋形剂；优选的赋形剂选自甘露醇、山梨醇、氯化钠、葡萄糖、乳糖和水解明胶中的一种或多种；更优选所述的赋形剂是甘露醇。

6.根据权利要求1或2所述的甲基斑蝥胺注射剂，其中所述的注射剂是每支含10mg-50mg甲基斑蝥胺的制剂；优选所述的注射剂是每支含10mg或20mg甲基斑蝥胺的制剂。

7.权利要求1-6任意一项所述的甲基斑蝥胺注射剂的制备方法，该方法包括：

(1)配制复合溶媒：按照所需配比，以丙二醇或丙二醇和乙醇、甘油和聚乙二醇之中的一种或多种与水制成复合溶媒；

(2)将甲基斑蝥胺和辅料溶解于上述复合溶媒中；

(3)将所得溶液的pH值调节至中性，并按注射剂制备的常规方法，制得甲基斑蝥胺注射液；或

(4)在灌封、冻干后制成冻干粉针制剂。

8.按照权利要求16所述的制备方法，其中所述的复合溶媒由丙二二醇或丙二醇和乙醇、甘油和聚乙二醇之中的一种或多种与水制成，所述复合溶媒中丙二醇与水的重量比为1～90∶10～99，乙醇、甘油和聚乙二醇与水的重量比分别为0～50∶50～100；以及所述的辅料包括抗氧化剂、表面活性剂，并任选的包括赋形剂；优选的复合溶媒是丙二醇水溶液、丙二醇乙醇水溶液、丙二醇甘油水溶液、或丙二醇聚乙二醇水溶液。

9.按照权利要求8所述的制备方法，该方法包括以下步骤：

(1)配制重量百分比浓度为1～35％的丙二醇水溶液；

(2)将甲基斑蝥胺、亚硫酸氢钠及表面活性剂溶解于上述丙二醇水溶液中；

(3)将所得溶液的pH值调节至中性，并按制备注射剂的常规方法，制得甲基斑蝥胺注射液。

10.按照权利要求8所述的制备方法，该方法包括以下步骤：

(1)配制重量百分比浓度为1～35％的丙二醇水溶液；

(2)将甲基斑蝥胺、亚硫酸氢钠、表面活性剂及赋形剂溶解于上述丙二醇水溶液中；

(3)按制备注射剂的常规方法，过滤、灌封、冷冻干燥、灭菌，制成冻干粉针制剂。