[发明专利]晶体药物无效
申请号: | 200710112398.8 | 申请日: | 2001-03-21 |
公开(公告)号: | CN101066952A | 公开(公告)日: | 2007-11-07 |
发明(设计)人: | D·A·迪克曼;S·切姆伯卡;J·J·福尔特;R·F·亨赖;D·勒楚加-巴勒斯特罗斯;Y·牛;W·波特 | 申请(专利权)人: | 艾博特公司 |
主分类号: | C07D239/10 | 分类号: | C07D239/10;A61K31/513;A61P31/18 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 邹雪梅 |
地址: | 美国伊*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 晶体 药物 | ||
1.一种制备非溶剂化的罗品那韦晶形的方法,其中所述晶形具有(1)在固态红外光谱中其位置位于1680-1685cm-1范围内的一个峰和在固态红外光谱中其位置位于1625-1630cm-1范围内的一个峰;和/或(2)在粉末X-射线衍射图案中在下列2θ角值的特征峰:6.85°±0.1°、9.14°±0.1°、12.88°±0.1°、15.09°±0.1°、17.74°±0.1°、18.01°±0.1°和18.53°±0.1°;所述方法包括:
(a)缓慢冷却并蒸发罗品那韦的乙腈饱和溶液,并任选地
(b)用步骤(a)中得到的非溶剂化的罗品那韦晶形接种罗品那韦的第二乙腈溶液。
2.一种罗品那韦晶形,它是用权利要求1的方法得到的。
3.权利要求2的罗品那韦晶形,其纯度大于90%。
4.一种非溶剂化的罗品那韦晶形,其中所述晶形具有(1)在固态红外光谱中其位置位于1680-1685cm-1范围内的一个峰和在固态红外光谱中其位置位于1625-1630cm-1范围内的一个峰;和/或(2)在粉末X-射线衍射图案中在下列2θ角值的特征峰:6.85°±0.1°、9.14°±0.1°、12.88°±0.1°、15.09°±0.1°、17.74°±0.1°、18.01°±0.1°和18.53°±0.1°。
5.权利要求4的罗品那韦晶形,其中所述晶形具有在固态红外光谱中其位置位于1680-1685cm-1范围内的一个峰、在固态红外光谱中其位置位于1668-1674cm-1范围内的一个峰、在固态红外光谱中其位置位于1656-1662cm-1范围内的一个峰、在固态红外光谱中其位置位于1642-1648cm-1范围内的一个峰、和在固态红外光谱中其位置位于1625-1630cm-1范围内的一个峰。
6.权利要求4的罗品那韦晶形,其中所述晶形具有在粉末X-射线衍射图案中在下列2θ角值的特征峰:6.85°±0.1°、9.14°±0.1°、10.80°±0.1°、12.04°±0.1°、12.88°±0.1°、15.09°±0.1°、17.74°±0.1°、18.01°±0.1°、18.26°±0.1°、18.53°±0.1°、20.47°±0.1°和25.35°±0.1°。
7.权利要求4-6中任一项的罗品那韦晶形,其纯度大于90%。
8.一种药物组合物,其包含权利要求2-7中任一项的罗品那韦晶形。
9.权利要求2-7中任一项的罗品那韦晶形在制备用于治疗HIV感染的药物中的用途。
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