[发明专利]培南类抗菌素

权利要求书

1.通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其异构体、其水合物、及其酯或盐的水合物：

其中，R¹代表氢原子或C_1-4烷基；

R²代表羧基，-COOR⁴或易水解的酯，所述的R⁴代表羧基保护基；

环A选自下列基团：

或

R³选自下列基团：

或

其中R⁵代表羧基或被羧基取代的C_1-4烷基，R⁶和R⁷分别独立的代表氢原子、羧基或被羧基取代的C_1-4烷基，

上述环状基团可进一步被下述的1～2个取代基取代，所述取代基选自卤素原子、羟基、氨基、羧基、氰基、硝基、三氟甲基、磺酸基、氨基甲酰基、C_1-4烷基、被羟基取代的C_1-4烷基、被氨基取代的C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷氧羰基、C_1-4烷基酰胺基、C_1-4烷基磺酰基或C_1-4烷基磺酰胺基。

2.如权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其异构体、其水合物、及其酯或盐的水合物：

其中，R¹代表氢原子或甲基；

R²代表羧基，-COOR⁴或易水解的酯，

所述的R⁴代表羧基保护基，选自甲基、甲氧基甲基、甲硫甲基、苄氧甲基、苯甲酰甲基、乙基、叔丁基、烯丙基、苄基、对硝基苄基、对甲氧基苄基或二苯基甲基，

所述的易水解的酯选自烷酰氧烷基酯、烷氧基酰氧烷基酯、环烷酰氧烷基酯、环烷氧基酰氧烷基酯或(5-甲基-2-氧代-1，3-间二氧杂环戊烯-4-基)甲酯；

环A选自下列基团：

R³选自下列基团：

其中R⁵代表羧基或被羧基取代的C_1-4烷基，R⁶和R⁷分别独立的代表氢原子、羧基或被羧基取代的C_1-4烷基，

上述环状基团可进一步被下述的1～2个取代基取代，所述取代基选自氟原子、氯原子、羟基、氨基、羧基、氰基、三氟甲基、磺酸基、氨基甲酰基、羟基甲基、氨基甲基、甲氧基、乙氧基、甲氧羰基、乙酰胺基、甲基磺酰基或甲磺酰胺基。

3.如权利要求2所述的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其异构体、其水合物、及其酯或盐的水合物：

其中，R¹代表甲基；

R²代表羧基，-COOR⁴或易水解的酯，

所述的R⁴代表羧基保护基，选自甲基、叔丁基、烯丙基、苄基、对硝基苄基、对甲氧基苄基或二苯基甲基，

所述的易水解的酯选自丙酰氧甲酯、丁酰氧甲酯、叔丁基甲酰氧甲酯、异丙氧甲酰氧甲酯、异丙氧甲酰氧-1-乙酯、环己烷氧甲酰氧-1-乙酯或者(5-甲基-2-氧代-1，3-间二氧杂环戊烯-4-基)甲酯；

环A选自下列基团：

或

R³选自下列基团：

或

其中R⁵代表羧基，R⁶和R⁷分别独立的代表氢原子或羧基，

上述环状基团可进一步被下述的1～2个取代基取代，所述取代基选自氟原子、氯原子、羟基、氨基、羧基、氰基、三氟甲基、磺酸基、氨基甲酰基、羟基甲基、氨基甲基、甲氧基、乙氧基、甲氧羰基、乙酰胺基、甲基磺酰基或甲磺酰胺基。