[发明专利]硝酸布康唑环糊精或环糊精衍生物包合物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种硝酸布康唑环糊精或环糊精衍生物包合物，其特征在于，含有硝酸布康唑和环糊精或环糊精衍生物，硝酸布康唑与环糊精或环糊精衍生物的重量比为1∶1～300；重量比优选为1∶5～50。

2.如权利要求1所述的硝酸布康唑环糊精或环糊精衍生物包合物，其特征在于，所述环糊精选自α-环糊精、β-环糊精或γ-环糊精。

3.如权利要求1所述的硝酸布康唑环糊精或环糊精衍生物包合物，其特征在于，所述环糊精衍生物选自羟乙基-β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、二羟丙基-β-环糊精、甲基-β-环糊精、葡萄糖环糊精、麦芽糖环糊精、麦芽三糖环糊精、羧甲基环糊精或烷基环糊精；优选羟丙基-β-环糊精。

4.一种权利要求1所述硝酸布康唑环糊精或环糊精衍生物包合物的制备方法，其特征在于：将硝酸布康唑与环糊精或环糊精衍生物按照重量比溶解在溶媒中，60℃加热搅拌至澄清透明溶液，即得液体硝酸布康唑环糊精或环糊精衍生物包合物。

5.如权利要求4所述的硝酸布康唑环糊精或环糊精衍生物包合物的制备方法，其特征在于，将所制得的液体硝酸布康唑环糊精或环糊精衍生物包合物于40～80℃的温度下减压蒸馏，干燥，即得固体硝酸布康唑环糊精或环糊精衍生物包合物。

6.如权利要求4所述的硝酸布康唑环糊精或环糊精衍生物包合物的制备方法，其特征在于，将所制得的液体硝酸布康唑环糊精或环糊精衍生物包合物喷雾干燥或者冷冻干燥，得固体硝酸布康唑环糊精或环糊精衍生物包合物。

7.一种权利要求1所述硝酸布康唑环糊精或环糊精衍生物包合物的制备方法，其特征在于，将环糊精或环糊精衍生物置于胶体磨或研钵中，加入溶媒搅拌使成糊状物，按照硝酸布康唑与环糊精或环糊精衍生物的重量比，将硝酸布康唑加入到糊状物中，研磨1～5小时，得均一的粘稠糊状物，过滤，40～80℃干燥，即得固体硝酸布康唑环糊精或环糊精衍生物包合物。

8.如权利要求4或7所述的硝酸布康唑环糊精或环糊精衍生物包合物的制备方法，其特征在于，所述溶媒选自水、乙醇、甲醇、丙醇、异丙醇、乙二醇、丙二醇、丙三醇或丙酮之一或其组合；其中优选水。

9.权利要求1所述硝酸布康唑环糊精或环糊精衍生物包合物的用途，其特征在于，液体硝酸布康唑环糊精或环糊精衍生物包合物直接用于制备包括输液、水针、粉针、口服液、糖浆的液体剂型；固体硝酸布康唑环糊精或环糊精衍生物包合物用于制备包括片剂、丸剂、胶囊或颗粒的固体剂型；液体的或固体的硝酸布康唑环糊精或环糊精衍生物包合物用于制备包括凝胶、软胶囊、栓剂、气雾剂或乳膏的局部用药剂型；所述剂型优选凝胶、软胶囊、栓剂或气雾剂。

10.如权利要求9所述的硝酸布康唑环糊精或环糊精衍生物包合物的用途，其特征在于，每单个制剂中硝酸布康唑含量为20mg～1000mg。