[发明专利]一种治疗脑卒中及其后遗症的注射剂及其制备方法

权利要求书

1.一种治疗脑卒中及其后遗症的制剂，其特征在于，有效成分为高酯儿茶素。

2.一种治疗脑卒中及其后遗症的制剂，其特征在于，制剂类型为静脉注射剂。

3.根据权力要求2所述的静脉注射剂，其特征在于，包括高酯儿茶素的纯化和静脉注射剂制备两大步骤。

4.根据权力要求3所述的纯化方法，其特征在于，所用的原料为茶多酚。

5.根据权力要求3所述的纯化方法，其特征在于，采用超临界萃取和大孔吸附树脂相结合的纯化技术。

6.根据权力要求3所述的纯化方法，其特征在于工艺流程如下：

1)将茶多酚放入萃取釜内，升温到30-100℃，开动二氧化碳泵升压到8-45兆帕，开动改良剂泵送出改性剂，使二氧化碳和改性剂在预热器内预热并送入萃取釜，动态萃取1-5小时，停泵、降压，从分离器内放出萃取物茶多酚A；

2)取二氧化碳超临界萃取物茶多酚A，经树脂上柱、洗脱、收集洗脱液、常规减压浓缩、干燥，获得萃取物B。

7.根据权力要求5所述的超临界萃取提取纯化方法，其特征在于，

1)所述的超临界流体是超临界二氧化碳；

2)提取液中加入的极性改性剂，是水与至少一种醇的混合物，优选乙醇；其中醇与水的体积比是95∶5-70∶30；

2)极性改性剂与液体二氧化碳的体积比为1∶100-25∶100；

3)萃取流速为0.5-10ml/min。

8.根据权利要求5所述的大孔树脂提取纯化方法，其特征在于：

1)采用非极性或弱极性大孔树脂AB-8，D101，X-5，S-8，D14，D16，H103，D3520，NKA，NKA-II，NKA-9，DM130等；

2)上样量为茶多酚∶树脂1∶3-1∶6，优选1∶4-1∶5，最优选1∶4；

3)洗脱剂为有机醇，优选乙醇；

4)洗脱剂的洗脱浓度为5％-90％，优选20％-80％；

5)洗脱剂的洗脱流速为1BV/h-4BV/h，优选1BV/h-3BV/h，最优选2BV/h；

6)洗脱剂的洗脱体积为1.0BV-3.0BV，优选1.5BV-2.5BV，最优选2.0BV。

9.根据权利要求6所述的纯化技术所得产物B，其特征在于，儿茶素中的酯型成份的比例提高到70％以上。

10.根据权利要求1所述的静脉注射剂，其特征在于，

1)每1000毫升注射液中含有高酯儿茶素10-2000mg，余量为注射用水，等渗溶液，PH稳定剂等；

2)所述的等渗溶液可以是氯化钠、氯化钾、氯化镁、氯化钙、乳酸钠、葡萄糖、木糖醇、山梨醇、甘露醇或右旋糖酐等；

3)所述的PH稳定剂可是柠檬酸钠、柠檬酸、磷酸盐、醋酸盐等。

11.根据权利要求12所述的静脉注射剂，其特征在于，制备技术流程如下：称取高酯儿茶素10-2000mg，用注射用水或等渗溶液溶解，并调节PH值，经过滤后加入注射用水或等渗溶液至1000ml，再经过精滤后灌封，灭菌，即得本发明静脉注射剂。

12.根据权利要求1所述的高酯儿茶素静脉注射剂的用途，其特征在于，主要用于以脑缺血再灌注损伤为主的急性脑卒中危重病人。