[发明专利]一种用于靶向治疗的高分子材料载药系统及其制备方法和用途

权利要求书

1. 一种用于靶向治疗的高分子材料载药系统，其特征在于采用普朗尼克作为药物载体，制成普朗尼克共聚物水凝胶或胶束，或采用短肽修饰普朗尼克共聚物制成短肽修饰的普朗尼克共聚物水凝胶或胶束，所述水凝胶或胶束包括药物和普朗尼克共聚物载体材料。

2. 按权利要求1所述的用于靶向治疗的高分子材料载药系统，其特征在于所述的短肽修饰的普朗尼克共聚物水凝胶或胶束，其中所述的短肽是具生物活性的含有RGD直链或者环状肽，分子量为100～1000；短肽含量为0.001～50％。

3. 按权利要求1所述的用于靶向治疗的高分子材料载药系统，其特征在于所述的药物是有机药物、水溶性药物或脂溶性药物，选自抗叶酸类如甲氨蝶呤；抗嘌呤类如巯嘌呤；抗嘧啶类如氟尿嘧啶、替加氟或核苷酸还原酶抑制药如羟基脲或脱氧核糖核苷酸多聚酶抑制药；直接影响和破坏DNA结构及其功能的药物如氮芥、环磷酰胺、氮甲、顺铂、丝裂霉素或喜树碱；抑制蛋白质合成的药如阿霉素、L-门冬酰胺酶、柔红霉素或光辉霉素或影响微管蛋白质组装和纺锤丝形成的药物如长春碱或依托泊苷。

4. 权利要求1所述的用于靶向治疗的高分子材料载药系统的制备方法，其特征是将含精氨酰-甘氨酰-天冬氨酰RGD或亮氨酸-天门冬氨酸-缬氨酸LDV或DGEA Asp-Gly-Glu-Ala或YIGSR Tyr-Iso-Gly-Ser-Arg或寡肽或聚氨基酸，通过物理吸附或化学共价接支到普朗尼克高分子材料上，在胶体溶液中加入或不加入支架剂，冻干保存，制备短肽修饰的普朗尼克共聚物水凝胶或胶束，按下述合成路线进行：

5. 按权利要求4的制备方法，其特征是所述的普朗尼克共聚物，通过物理吸附或化学接枝生物活性的含RGD或LDV或DGEA或YIGSR或寡肽或聚氨基酸的直链或者环状肽，制成肽修饰的普朗尼克共聚物胶束。

6. 根据权利要求4所述的制备方法，其中普朗尼克浓度采用物理方法调节形成水凝胶或胶束，采用超声触发水凝胶或胶束中药物释放和提高肿瘤细胞对药物的摄取。

7. 根据权利要求4所述的制备方法，其中用物理方法调节的普朗尼克浓度为普朗尼克P105、P68、P127的L42、L43、L44、L62、L63、L64、P65、L72、P75、F77、P84、P85、F87、F88、F98、P103、P104、F108、L122、P123临界胶团浓度。

8. 权利要求1的用于靶向治疗的高分子材料载药系统在制备全身肿瘤靶向性药物中的用途。

9. 权利要求1的用于靶向治疗的高分子材料载药系统在制备药物缓释材料中的用途。