[发明专利]一种巴洛沙星或其盐的滴眼液制剂及其制备方法

权利要求书

1、本发明涉及一种巴洛沙星或其盐的滴眼液制剂及其制备方法。该滴眼液制剂包含巴洛沙星或其药学上可接受的盐和滴眼液制剂辅料。

2、根据权力要求1所述的滴眼液制剂，其特征在于每1000mL滴眼液制剂含巴洛沙星或其药学上可接受的盐1.0～5.0克(以巴洛沙星计)。

3、根据权力要求1所述的滴眼液制剂，其所述的滴眼剂辅料包括渗透压调节剂、抑菌剂、pH值调节剂、抗氧化剂、其他添加剂和注射用水。

4、根据权力要求2所述的滴眼液制剂，其所述的巴洛沙星包括不带结晶水或结晶溶剂的巴洛沙星和带结晶水或结晶溶剂的巴洛沙星。优选带2个结晶水的巴洛沙星。

5、根据权力要求2所述的滴眼液制剂，其所述的巴洛沙星药学上可接受的盐包括巴洛沙星的盐酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、氢溴酸盐、甲酸盐、乙酸盐、丙酸盐、丁酸盐、乳酸盐、羟基丁酸盐、苹果酸盐、酒石酸盐、柠檬酸盐、马来酸盐、富马酸盐、琥珀酸盐、甲磺酸盐、乙磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、萘磺酸盐、樟脑磺酸盐中的任一种或任何两种以上的混合物。

6、根据权力要求3所述的滴眼液制剂，其所述的渗透压调节剂包括氯化钠、硼酸、硼砂、葡萄糖、硝酸钠等。

7、根据权力要求3所述的滴眼液制剂，其所述的抑菌剂包括苯扎氯铵、苯扎溴铵、洗必泰、羟苯甲酯、羟苯乙酯、羟苯丙酯、苯甲酸、苯甲酸钠等。

8、根据权力要求3所述的滴眼液制剂，其所述的pH值调节剂包括磷酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液、醋酸盐缓冲液、吉斐缓冲液、乳酸、枸橼酸、氢氧化钠、氢氧化钾等。

9、根据权力要求3所述的滴眼液制剂，其所述的其他添加剂包括依地酸二钠、玻璃酸钠或甘油等。

10、根据权力要求6所述的滴眼液制剂，其所述的渗透压调节剂是指氯化钠，每1000mL滴眼液制剂含氯化钠6.0～18.0克。

11、根据权力要求6所述的滴眼液制剂，其所述的渗透压调节剂是指硼酸和硼砂，每1000mL滴眼液制剂含硼酸和硼砂分别为0.5～10.0克和10.0～20.0克。

12、根据权力要求7所述的滴眼液制剂，其所述的抑菌剂是指苯扎氯铵或苯扎溴铵，每1000mL滴眼液制剂含苯扎氯铵或苯扎溴铵0.02～0.2克。

13、根据权力要求7所述的滴眼液制剂，其所述的抑菌剂是指羟苯乙酯，每1000mL滴眼液制剂含羟苯乙酯0.1～1.2克。

14、根据权力要求7所述的滴眼液制剂，其所述的抑菌剂是指羟苯甲酯和羟苯丙酯，每1000mL滴眼液制剂含羟苯甲酯和羟苯丙酯分别为0.8～2.2克和0.05～0.6克。

15、根据权力要求8所述的滴眼液制剂，其所述的pH值调节剂的使用量为，以调节滴眼液制剂的pH值在5.0～9.0之间为宜，优选pH值在6.0～8.0。

16、根据权力要求3所述的滴眼液制剂，其所述的依地酸二钠的使用量为每1000mL滴眼液制剂含依地酸二钠0.1～5.0克。

17、根据权力要求3所述的滴眼液制剂，其所述的玻璃酸钠的使用量为每1000mL滴眼液制剂含玻璃酸钠0.1～5.0克。

18、根据权力要求3所述的滴眼液制剂，其所述的甘油的使用量为每1000mL滴眼液制剂含玻璃酸钠0.1～5.0克。

19、根据权力要求1所述的滴眼液制剂，其制备方法如下:按处方称取巴洛沙星或其药学上可接受的盐，加入到适量的蒸馏水中，加热到50～90℃，搅拌使之溶解，备用。另按处方称取渗透压调节剂、抑菌剂、依地酸二钠、玻璃酸钠或甘油溶解于适量煮沸的注射用水中，加热到50～90℃，搅拌使之溶解。用0.45μm微孔滤膜趁热过滤后，缓缓加入上述巴洛沙星或其药学上可接受的盐的水溶液，搅匀。加入活性炭，加热到60～80℃保温15分钟，过滤脱炭，用注射用水稀释至配制量，用pH值调节剂调节pH值至6.0～8.0，测中间体，合格后通过0.22μm微孔滤膜过滤，无菌灌装于棕色塑料眼药水瓶中，每支5mL或8mL或10mL，即得。