[发明专利]噻托溴铵吸入用干粉组合物

权利要求书

1.吸入用干粉组合物，由以下部分组成：微粉化的噻托溴铵、微粒载体部分、磷脂修饰的细粒载体部分、粗粒载体部分，其中微粉化的噻托溴铵占组合物总重量的0.01％-1％，粒径为0.5-10μm，微粒载体部分占组合物总重量的0.03％-10％，粒径为0.5-10μm，磷脂修饰的细粒载体部分占组合物总重量的0.1％-25％，粒径为11-20μm，且磷脂在细粒部分中的含量为2.1％-8％，粗粒载体部分占组合物总重量的70％-98％，粒径为30-200μm。

2.权利要求1所述的吸入用干粉组合物，其中微粉化的噻托溴铵占组合物总重量的0.05％-0.5％。

3.权利要求1或2任一项所述的吸入用干粉组合物，其中微粉化的噻托溴铵的粒径为1-7μm。

4.权利要求1所述的吸入用干粉组合物，其中微粒载体部分占组合物总重量的0.1％-5％。

5.权利要求4所述的吸入用干粉组合物，其中微粒载体部分占组合物总重量的0.5％-2％。

6.权利要求1、4或5任一项所述的吸入用干粉组合物，其中微粒载体粒径为1-7μm。

7.权利要求1所述的吸入用干粉组合物，其中磷脂修饰的细粒载体部分占组合物总重量的1％-20％。

8.权利要求7所述的吸入用干粉组合物，其中磷脂修饰的细粒载体部分占组合物总重量的5％-10％。

9.权利要求1、7或8任一项所述的吸入用干粉组合物，其中磷脂修饰的细粒载体粒径为15-20μm。

10.权利要求1，7或8任一项所述的吸入用干粉组合物，其中磷脂在细粒部分中的含量为2.3％-5％。

11.权利要求1所述的吸入用干粉组合物，其中粗粒载体部分占组合物总重量的80％-95％。

12.权利要求11所述的吸入用干粉组合物，其中粗粒载体部分占组合物总重量的87％-92％。

13.权利要求1、11或12任一项所述的吸入用干粉组合物，其中粗粒载体粒径为50-150μm。

14.权利要求13所述的吸入用干粉组合物，其中粗粒载体粒径为80-120μm。

15.权利要求1所述的吸入用干粉组合物，其中磷脂为氢化卵磷脂或磷脂酰胆碱。

16.权利要求1所述的吸入用干粉组合物的制备方法，其包括：

(a)将噻托溴铵与载体混合微粉化制备成微粉化的噻托溴铵和微粒载体部分的混合物；

(b)将磷脂与载体物质混合粉碎制备成磷脂修饰的细粒载体部分；

(c)将步骤(a)和步骤(b)所得混合均匀后再与粗粒载体混合。

17.权利要求1所述的吸入用干粉组合物在制备治疗慢性阻塞性肺病和哮喘的药物中的用途。