[发明专利]盐酸伊曲康唑乳剂及其制备方法

权利要求书

1.一种盐酸伊曲康唑乳剂，其包括作为活性成分的盐酸伊曲康唑的丙二醇溶液，以及制备乳剂的辅料。

2.如权利要求1所述的盐酸伊曲康唑乳剂，其特征在于每1000ml乳剂中含有下列重量的组分：

盐酸伊曲康唑：0.44～0.88g，

丙二醇：1～20g，

注射用油：50～300g，

乳化剂：20～40g，

助乳化剂：0～10g，

抗氧剂：0～0.6g，

pH调节剂：调节乳剂pH至5.0～7.0，

注射用水：适量至1000ml。

3.如权利要求2所述的盐酸伊曲康唑乳剂，其特征在于所述注射用油选自大豆油、聚氧乙烯蓖麻油、玉米油、中链甘油三酸酯、红花油、橄榄油、芝麻油、棉籽油以及茶油中的一种或一种以上的混合物。

4.如权利要求2所述的盐酸伊曲康唑乳剂，其特征在于所述乳化剂选自磷脂、胆固醇、泊洛沙姆188及吐温80中的一种或一种以上的混合物。

5.如权利要求4所述的盐酸伊曲康唑乳剂，其特征在于所述磷脂选自大豆磷脂。

6.如权利要求2所述的盐酸伊曲康唑乳剂，其特征在于所述助乳化剂选自油酸、胆酸钠和去氧胆酸钠，所述抗氧剂为维生素E，所述pH调节剂选自三羟甲基氨基甲烷、氢氧化钠、氢氧化钾和磷酸氢二钠中的一种或一种以上的混合物。

7.如权利要求2所述的盐酸伊曲康唑乳剂，其特征在于其还包括有效量的等渗调节剂。

8.如权利要求7所述的盐酸伊曲康唑乳剂，其特征在于所述等渗调节剂选自甘油、甘露醇、山梨醇、木糖醇、聚乙二醇、氯化钠和葡萄糖中的一种或一种以上的混合物。

9.如权利要求2～6任一项所述的盐酸伊曲康唑乳剂的制备方法，其包括下列步骤：

①将盐酸伊曲康唑溶于丙二醇中，连同油溶性的乳化剂、助乳化剂以及抗氧剂、加入至注射用油中混合均匀制成油相；

②将水溶性的乳化剂及助乳化剂溶解于注射用水中制成水相；

③分别调节上述水相和油相至15～80℃，将油水两相混合乳化得粗乳；

④将上述粗乳均质至平均粒径小于500nm，用pH调节剂调pH至5.0～7.0得终乳。

10.如权利要求9所述的制备方法，其特征在于步骤②中还可加入有效量的等渗调节剂，步骤④中将所述粗乳均质至平均粒径为200nm。