[发明专利]具有潜在抗癌活性的靶向化合物及制备无效
| 申请号： | 200710157045.X | 申请日： | 2007-11-20 |
| 公开（公告）号： | CN101182309A | 公开（公告）日： | 2008-05-21 |
| 发明（设计）人： | 王玉龙;邱爱东;李坚 | 申请（专利权）人： | 浙江清华长三角研究院生物技术与医药研究所 |
| 主分类号： | C07D239/14 | 分类号： | C07D239/14;A61K47/48;A61K31/196;A61P35/00 |
| 代理公司： | 杭州九洲专利事务所有限公司 | 代理人： | 翁霁明 |
| 地址： | 314050浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 潜在 抗癌 活性 靶向 化合物 制备 | ||
【权利要求书】：
1.一种具有潜在抗癌活性的靶向化合物，该化合物由苯丁酸氮芥与巴向配体αvβ3通过酰胺键相结合构成，具有如下所示的分子结构式：
2.一种制备如权利要求1所述的具有潜在抗癌活性的靶向化合物的方法，其特征在于先将苯丁酸氮芥与N-羟基虎珀酰亚胺在脱水剂1-(3-(二甲氨基)丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐存在下生成苯丁酸氮芥虎珀酰亚胺活性酯2，将2与3在DMSO中，N-甲基吗啉存在下室温搅拌反应得目标化合物4。
3.根据权利要求2所述的制备具有潜在抗癌活性的靶向化合物的方法，其特征在于氮气保护下将0.152g苯丁酸氮芥、0.050gN-羟基虎珀酰亚胺溶解在7ml DMSO中，然后将混合物降至0℃；搅拌下加入0.115g 1-(3-(二甲氨基)丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐，缓缓升至30℃并在此温度下搅拌22小时；将0.25gαvβ3溶解在7ml DMSO中并加入上述反应液中，同时加入1mlN-甲基吗啉；将反应液在30℃搅拌72小时后，倒入100ml蒸馏水中，用稀盐酸调至pH值为1.5，用乙酸乙酯洗涤，水相放置后由固体析出；过滤得淡黄色固体；将固体用10ml甲醇溶解，过滤除不溶物；溶液减压旋蒸得产品0.15g。
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