[发明专利]一种具有抗肿瘤活性的熊果酸化学修饰物胺

权利要求书

1.一种具有抗肿瘤活性的熊果酸化学修饰物胺，其特征在于结构式如下：

其中R₁为羟基、酰氧基、烷氧基或羰基。

2.根据权利要求1所述的一种具有抗肿瘤活性的熊果酸化学修饰物胺，其特征在于由以下步骤制备：

(1)熊果酸1和相应的酸酐反应得3β-酰氧基-乌苏烷型-12-烯-28-羧酸类化合物2～4；

(2)3β-酰氧基-乌苏烷型-12-烯-28-羧酸类化合物与草酰氯反应，再与相应的胺反应得N-(3β-酰氧基-乌苏烷型-12-烯-28-酰)-胺类化合物5～8；

(3)N-(3β-丙酰氧基-乌苏烷型-12-烯-28-酰)-吗啉在碱性条件下水解，3位羟基游离，再与苯甲酰氯或卤代烃反应得N-[3β-酰氧基或烷氧基-乌苏烷型-12-烯-28-酰]-吗啉；

(4)N-(3β-乙氧基-乌苏烷型-12-烯-28-酰)-胺类化合物5～6在碱性条件下水解得N-(3β-羟基-乌苏烷型-12-烯-28-酰)-胺类化合物13、14；

(5)将熊果酸及N-(3β-羟基-乌苏烷型-12-烯-28-酰)-胺类化合物的3位羟基氧化为羰基得化合物15～19。

3.根据权利要求1所述的一种具有抗肿瘤活性的熊果酸化学修饰物胺，其特征在于它具有抗肿瘤活性，可用于治疗肿瘤疾病。