[发明专利]乳糖酶口腔崩解片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种乳糖酶口腔崩解片剂及其制备方法。

背景技术

乳糖为牛奶中主要的碳水化合物，约占牛奶的4.4％(人乳中约为7.2％)。乳糖为D-葡萄糖(Glucose)与D-半乳糖(Galactose)以β-1，4键结的双糖。乳糖只存在于哺乳类动物之乳之中，为人类婴儿时期最重要之能源，但不是所有之哺乳类动物之乳汁中皆含有乳糖(例如：鲸鱼、海豹等海兽类之乳汁中，即不含乳糖)。乳糖具有以下3种物性特症：1、溶解度不佳：此为乳制品加工时的主要问题。2、甜度低：α态的乳糖，其甜度仅为蔗糖甜度的16～18(以蔗糖为100换算)。3、具有难消化性：乳糖之吸收效率仅为葡萄糖之三十二分之一。

乳糖具有促进钙质吸收的作用和整肠效果。乳糖是一种大分子，它必须要在乳糖酶的作用下在小肠中分解成较小的葡萄糖及半乳糖才能穿过肠壁进入血管被吸收。当人体缺乏乳糖酶的时候，乳糖不能在小肠中被分解，就会在肠道中细菌的作用下发酵成为小分子的有机酸，如醋酸、丙酸、丁酸等，并产生一些气体，如甲烷、氢气和二氧化碳等，从而引起乳糖不耐症的各种症状。乳糖不耐受症，是由于体内缺乏乳糖酶而使乳糖不能正常分解消化造成的一种现象。牛奶中的乳糖进入小肠后，应该在乳糖酶的作用下分解为单糖并吸收。但由于乳糖酶的缺乏，乳糖不能完全被分解吸收就会产生上述症状。

全球超过一半人口可能患有某种不同程度的乳糖不耐症，每次喝牛奶就会腹泻可能是乳糖不耐症的患者。研究显示，有高达80％的亚洲人具有乳糖不耐的问题。不同人种对乳糖的耐受情况有显著的差异。据统计，北欧人如瑞典人和丹麦人对乳糖不耐受的比例最小，大约不到10％；在南欧和中东乳糖不耐受比例达到50％；在非畜牧区的亚洲和非洲乳糖不耐受比例最高，西非达到80～95％，中国这一比例达到95～100％。

但是并不是所有的人都适合饮奶，很多人在饮奶后半小时至两小时，出现腹部不适、腹胀、腹痛、多屁、恶心、呕吐甚至腹泻等症状，这种现象在医学上称为乳糖不耐受症(简称“乳糖不耐症”)。

由于乳糖酶缺乏和乳糖不耐症在很大程度上限制着牛奶的摄入和对牛奶营养的全面吸收，因而危及儿童钙吸收不良、肠道菌群失调、腹泻、体重低下及生长发育迟缓；先天性和继发性乳糖酶缺乏导致小儿难治愈的慢性腹泻；在老年人表现为易患骨质疏松及老年性白内障。

随着我国经济水平和生活水平的提高，人们对牛奶的摄入量不断增加，但很多人由于小肠上皮细胞乳糖酶缺乏，饮用牛奶后乳糖不能被分解吸收，乳糖进入结肠后，被肠道细菌分解，产生大量乳酸、甲酸等短链脂肪酸和氢气，造成渗透压升高，使肠腔中的水分增多，引起腹胀、肠鸣、肠绞痛直至腹泻等现象，这无疑限制了人们对牛奶的摄入。乳糖酶缺乏和乳糖不耐症是一种广泛存在的世界性问题，影响着世界不同地区、不同种族的人们对乳制品的摄入，发生率30％～100％。

目前，解决乳糖不耐症的主要途径大的方面分为两类，一种是直接生产低乳糖奶制品，供消费者使用；另一种是开发乳糖酶制剂，配合奶品一同使用。鉴于低乳糖奶对牛奶味觉和储存期的影响，甚至可能影响到正常人群的奶品消费习惯，我们认为，乳糖酶制剂的应用更为方便合理，便于消费者使用，而且更能迅速解决乳糖不耐症的问题。

发明内容

本发明的目的在于提供一种乳糖酶口服制剂，口腔崩解片剂，及其制备方法。

乳糖酶口腔崩解片剂，它主要药用原料包括：活性物质乳糖酶，每片含乳糖酶10mg～300mg。药用片剂稀释剂，片剂崩解剂、矫味剂、粘合剂、润湿剂、助流剂和润滑剂。稀释剂(填充剂)可选择甘露醇、山梨醇、木糖醇、赤藓糖中的一种或多种；矫味剂可选果糖、甘露醇、木糖醇、蔗糖、阿司巴甜、香精的一种或多种；崩解剂可选羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素、预胶化淀粉中的一种或多种；泡腾崩解剂可选碳酸氢钠或碳酸钠和枸橼酸、酒石酸或苹果酸；粘合剂可选聚维酮、淀粉浆和各种纤维素类中的一种；助流剂可选微粉硅胶、滑石粉中的一种；润滑剂可选硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸、氢化植物油、聚乙二醇中的一种；润湿剂可选乙醇、水及乙醇水溶液中的一种。

乳糖酶口腔崩解片由下述组份及重量百分比(1000片)制备而成：

乳糖酶    2.5～90％

稀释剂    8～96％

矫味剂    0～40％

崩解剂    0.5～60％

粘合剂    0.5～5％

助流剂    0～10％

润滑剂    0.1～6％

对于口腔崩解片崩解的特殊性，我们制定了相应溶散试验和溶散粒度检测方法，具体如下：